乳香鋸齒樹膠樹脂提取物(BSE)在臨床前和臨床研究中顯示出有效的抗炎作用。2002年,BSE被歐洲藥品管理局(EMA)指定為孤兒藥,用于治療瘤周水腫。過去,瘋牛病的藥理作用主要歸因于11-酮-β-乳香酸(KBA)和3-乙?;?11-酮-β-乳香酸(AKBA)。因此,藥代動力學和藥效學研究主要集中在這兩種乳香酸(BAs)上。然而,其他 BA,如β-乳香酸 (βBA),也可能有助于 BSE 的抗炎作用。方法和結果:在這里,我們測定了 KBA、AKBA、βBA、3-乙酰基-β-乳香酸 (AβBA)、α-乳香酸 (αBA) 和 3-乙?;?α-乳香酸 (AαBA) 六種主要 BA 的代謝穩(wěn)定性、通透性和腦可用性。在通透性研究中,Caco-2模型通過在基底外側添加牛血清白蛋白(BSA)并在頂端使用改良的禁食狀態(tài)模擬腸液(FaSSIF)來適應生理條件。在這些條件下,缺乏 11-keto 部分的 4 個 BA 顯示出中等滲透性。此外,與早期研究相比,AKBA和KBA的滲透性有所改善。與 Aα- 和 AβBA 相比,βBA 和 αBA 在與人和大鼠肝微粒體孵育后被強烈代謝。最后,在大鼠口服240mg/kg BSE后8h,所有6種主要BA的可用性均可得到證實,KBA的平均濃度為11.6ng/g,AKBA為37.5ng/g,αBA為485.1ng/g,βBA為1066.6ng/g,AαBA為43.0ng/g,AβBA為163.7ng/g。
本研究的目的是評估 α-乳香酸 (α-BA) 的胃保護特性,這是一種來自乳香提取物的五環(huán)三萜化合物。方法和結果:采用乙醇誘導的胃病變模型評估α-BA的胃保護作用,通過組織病理學評估和測量胃液酸度(pH)、胃壁粘液(GWM)、前列腺素E2(PGE-2)、膜脂質過氧化(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)活性、過氧化氫酶(CAT)活性和一氧化氮量(NO)。通過免疫組化和蛋白質印跡法介紹并測量α-BA通過核因子紅細胞-2相關因子2/血紅素加氧酶-1(Nrf2/HO-1)抗氧化途徑的胃保護作用。 結果表明,α-BA減少了與乙醇施用、胃液酸度和MDA形成相關的損傷,并以劑量依賴性方式增加了CAT活性和SOD活性以及NO和PGE-2的水平。在用200mg/kg α-BA治療的組中,Nrf2和HO-1的表達均顯著增加,這表明Nrf2/HO-1通路的激活可能對α-BA預防胃潰瘍至關重要。結論:這些發(fā)現(xiàn)表明,α-BA可降低氧化應激,Nrf2/HO-1通路可能在α-BA在乙醇誘導的大鼠胃損傷中的胃保護作用中發(fā)揮作用。
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王玲