可溶性環(huán)氧化物水解酶抑制劑(sEHIs)具有抗炎,抗動(dòng)脈粥樣硬化,抗高血壓和鎮(zhèn)痛作用。在Caco-2細(xì)胞滲透性測(cè)定中,TPPU快速通過(guò)細(xì)胞單層,表明它具有良好的腸道通透性。
TPPU適用于研究可溶性環(huán)氧化物水解酶生物學(xué)和含環(huán)氧化物的脂質(zhì)在調(diào)節(jié)炎性疾病中的作用。當(dāng)以0.3mg/kg口服給藥時(shí)TPPU顯示高血漿濃度和類似藥物的性質(zhì)。對(duì)于TPPU,Cmax從0.3至3 mg/kg的劑量增加[1]。在飲用水給大鼠(含0.2%PEG400的0.2,1和5mg TPPU/L)后,TPPU的血藥濃度在治療期間劑量依賴性地增加,在8天后達(dá)到幾乎穩(wěn)定的狀態(tài)[2]。 sEH抑制劑TPPU在抑郁癥的動(dòng)物模型中顯示出抗抑郁作用。在慢性應(yīng)激小鼠和抑郁癥患者的腦中,sEH蛋白的表達(dá)增加。預(yù)防性sEH抑制或sEH-KO導(dǎo)致對(duì)重復(fù)社交失敗壓力的恢復(fù),與KO小鼠的前額皮質(zhì)和海馬中BDNF-TrkB信號(hào)傳導(dǎo)增加相關(guān)。
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