對(duì)甲苯磺酰甘氨酸甲酯可用作醫(yī)藥合成中間體，可由氨基乙酸，對(duì)甲基苯磺酰氯為原料，然后在酸性條件下和甲醇反應(yīng)得到甲酯.

對(duì)甲苯磺酰甘氨酸甲酯是羅沙司他中間體，羅沙司他屬于4-羥基異喹啉類衍生物，小分子HIF-PH酶抑制劑。HIF是體內(nèi)適應(yīng)氧變化的一個(gè)重要轉(zhuǎn)錄因子，在正常含氧條件下HIF-PH酶會(huì)促使HIF降解；當(dāng)機(jī)體缺氧時(shí)HIF-PH酶的活性受到抑制，HIF的積累量增加，從而誘發(fā)相應(yīng)的基因表達(dá)，使機(jī)體適應(yīng)缺氧的變化。羅沙司他在機(jī)體不缺氧的條件下，抑制HIF-PH酶的活性，使HIF的累積量增加，進(jìn)而產(chǎn)生相應(yīng)的生理反應(yīng)。