中文名：KPT-276
英文名：KPT-276
中文別名：2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-;(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
英文別名：2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-;(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
純度：98%
貨號：K129659
包裝：10mg、50mg、5mg
Cas號：1421919-75-6
存儲溫度：-20°C儲存
產(chǎn)品介紹：
KPT-276是KPT-185的類似物,是一種CRM1和核外運選擇性抑制劑(SINE).
染色體維持蛋白1(CRM1)是一種核外運受體,參與轉(zhuǎn)錄因子\細(xì)胞周期調(diào)控子\癌癥抑制子和RNA分子的主動轉(zhuǎn)運.在癌癥中,CRM1過表達(dá)并過度轉(zhuǎn)運.
KPT-276是一種 選擇性CRM1抑制劑,不可逆地結(jié)合CRM1,阻斷CRM1介導(dǎo)的核外運.在人類多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞系(HMCLs)中,KPT-276可不可逆地和特異性地抑制編碼CRM1的XPO1核外運,并顯著減少HMCLs的活力.在從MM病人分離的骨髓細(xì)胞中,KPT-276可誘發(fā)細(xì)胞凋亡.此外,KPT-276可下調(diào)c-MYC\CDC25A和BRD4的表達(dá),引起G1/S期停滯.
在人類急性髓性白血病(AML)異種移植物小鼠模型中,KPT-276可顯著降低小鼠存活率,并減少白細(xì)胞數(shù)量.另外,KPT-276可顯著降低脾臟重量和FLT3蛋白表達(dá)[1].在異種移植MM小鼠模型中,KPT-276可抑制腫瘤生長.
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關(guān)鍵字： 2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-;(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one;2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-;(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
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