桂利嗪|Cinnarizine|Stugeron|Olamin
中文名:桂利嗪( 肉桂苯嗪、腦益嗪、腦立新)
桂利嗪英文名:Cinnarizine,Stugeron
桂利嗪化學(xué)名:1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)-哌嗪
桂利嗪分子式:CzHzNz
桂利嗪分子量:368.52
桂利嗪原料為白色或類(lèi)白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,無(wú)味,幾乎不溶于水,溶于沸乙醇和稀鹽酸易溶于氯仿或苯,熔點(diǎn) 117~120℃。
其二鹽酸鹽熔點(diǎn) 192℃(分解)
桂利嗪藥理分析:桂利嗪能抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP 分解成無(wú)活性的5’-AMP，
從而增加細(xì)胞內(nèi)的 cAMP 濃度，抑制組胺、5一羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放,對(duì)補(bǔ)體 C4 的活化也有抑制作用。
人致死劑量為100~500mg/kg.
桂利嗪作為鈣離子通道拮抗劑，能直接作用于血管平滑肌，降低細(xì)胞膜對(duì)鈣離子的通透性，從而選擇性地抑制腦血管痙攣，
抑制血小板聚集，改善微循環(huán)和血氧供應(yīng)提高腦組織對(duì)缺氧的耐受性;
并對(duì)抗血管收縮物質(zhì)5-HT、組胺、去甲腎上腺素等引起的血管痙攣而且對(duì)各種血管收縮物質(zhì)有拮抗作用，能緩解血管痙，
同時(shí)有預(yù)防血管脆化的作用。臨床上適用于很多腦血管疾病。
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