中文名稱:TAS-6417 | 英文名稱:TAS-6417 |
CAS:1661854-97-2 | 純度規(guī)格: 99% |
產(chǎn)品類別: 小分子抑制劑 |
常用名 | TAS6417 | 英文名 | TAS6417 |
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CAS號 | 1661854-97-2 | 分子量 | 396.44 |
密度 | N/A | 沸點 | N/A |
分子式 | C23H20N6O | 熔點 | N/A |
MSDS | N/A | 閃點 | N/A |
描述 | TAS6417 是表皮生長因子受體 (EGFR) 的抑制劑,也是治療非小細胞肺癌的有效候選藥物,其 IC50 值為 1.1-8.0 nM。 |
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相關類別 | 信號通路 >> JAK/STAT信號通路 >> EGFR 信號通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 研究領域 >> 癌癥 |
靶點 | EGFR:1.1-8.0 nM (IC50) |
體外研究 | TAS6417抑制EGFR及其突變體的體外磷酸化活性,包括外顯子20插入突變,IC50值范圍為1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表達EGFR基因的外顯子20插入突變的細胞的生長,對于LXF 2478L細胞,GI50值為86.5±28.5nM,對于NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD細胞,GI50值為45.4±2.6nM。 TAS6417還有效抑制具有活化突變或獲得性抗性突變的其他細胞系中的增殖,平均GI50值為1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。相比之下,TAS6417對正常人表皮角質形成細胞(NHEK-Neo)細胞增殖的影響是適中的,其中WT EGFR與生長和存活有關[1]。 |
體內研究 | TAS6417在EGFR外顯子20插入驅動的腫瘤模型中導致體內持續(xù)的腫瘤消退。 TAS6417抑制腫瘤中的突變EGFR,但不抑制皮膚組織中的WT EGFR。 TAS6417延長了攜帶肺癌的動物的存活[1]。 |
動物實驗 | 小鼠[1]口服給予NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD異種移植物的小鼠TAS6417(50,100,200mg / kg)。給予TAS6417后1小時和2小時,收集異種移植腫瘤和皮膚組織[1]。 |
成立日期 | 2018-07-26 (7年) | 注冊資本 | 100萬 |
員工人數(shù) | 1-10人 | 年營業(yè)額 | ¥ 300萬-500萬 |
主營行業(yè) | 醫(yī)藥中間體,原料藥 | 經(jīng)營模式 | 工廠,定制,服務 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP5年
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武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
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2025-02-12 | |
¥1350 |
VIP3年
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湖北魏氏化學試劑股份有限公司
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2025-02-11 | |
¥3000 |
VIP9年
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湖北威德利化學試劑有限公司
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2025-02-11 | |
¥828 |
VIP3年
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湖北魏氏化學試劑股份有限公司
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2025-02-05 | |
¥550 |
VIP4年
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濟南川貝生物科技有限公司
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2024-12-09 | |
¥923 |
VIP12年
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上海陶術生物科技有限公司
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2024-12-02 | |
¥3084.90 |
VIP2年
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2024-11-29 | |
¥3000 |
山東永信生物科技有限公司
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2024-11-05 | ||
詢價 |
泰州市高港區(qū)進燕生物技術有限公司
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2024-10-14 | ||
詢價 |
VIP13年
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上海厚博生物科技有限公司
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2024-08-09 |