化合物簡介

基本信息

化學(xué)式：C17H18FN3O3

分子量：331.341

CAS號：85721-33-1

理化性質(zhì)

密度：1.461 g/cm3

熔點(diǎn)：255-257°C

沸點(diǎn)：581.8oC

閃點(diǎn)：305.6oC

折射率：1.655

外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末

溶解性：本品在醋酸中溶解，在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶。

計算化學(xué)數(shù)據(jù)

疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數(shù)量：2

氫鍵受體數(shù)量：7

可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：3

互變異構(gòu)體數(shù)量：0

拓?fù)浞肿訕O性表面積：72.9

重原子數(shù)量：24

表面電荷：0

復(fù)雜度：571

同位素原子數(shù)量：0

確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

共價鍵單元數(shù)量：1

用途

新型廣譜抗菌藥，具有很強(qiáng)的滲透性，血藥濃度高，毒性低，不易產(chǎn)生耐藥性，并能很快分布至其它各器官。此藥口服易吸收，肌注效果更佳。新型喹諾酮類廣譜抗菌藥物，對革蘭氏陽性和陰性細(xì)菌作用極強(qiáng)第三代喹諾酮類抗菌素，抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng)而迅速。對包括綠膿桿菌、腸道細(xì)菌及金黃色葡萄球菌在內(nèi)的革蘭陽性和陰性菌均有殺菌作用。臨床多用其鹽酸鹽，用于呼吸道感染、泌尿道感染、腸道感染、膽道各系統(tǒng)感染、腹腔內(nèi)感染、婦科疾病感染、骨關(guān)節(jié)感染及全身嚴(yán)重感染的治療。

藥典信息

來源

本品為1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉甲酸，按干燥品計算，含C17H18FN3O3應(yīng)為98.5%～102.0%。

性狀

本品為白色至微黃色結(jié)晶性粉末，幾乎無臭。

本品在醋酸中溶解，在乙醇和三氯甲烷中極微溶解，在水中幾乎不溶。

鑒別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。

2、本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集979圖）一致。

檢查

結(jié)晶性

取本品少許，依法檢查（通則0981），應(yīng)符合規(guī)定。

溶液的澄清度與顏色

取本品0.1g，加0.1mol/L鹽酸10mL溶解后，溶液應(yīng)澄清無色，如顯色，與黃色或黃綠色4號標(biāo)準(zhǔn)比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

有關(guān)物質(zhì)

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品約25mg，精密稱定，加7%磷酸溶液0.2mL溶解后，用流動相A定量稀釋制成每1mL中約含0.5mg的溶液。

對照溶液：精密員取供試品溶液適量，用流動相A定量稀釋制成每1mL中約含1μg的溶液。

雜質(zhì)A對照品溶液：取雜質(zhì)A對照品約15mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加6mol/L氨溶液0.6mL與水適量溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取1mL，置100mL量瓶中，用流動相A稀釋至刻度，搖勻。

系統(tǒng)適用性溶液：取氧氟沙星對照品、環(huán)丙沙星對照品和雜質(zhì)Ⅰ對照品各適量，加流動相A溶解并稀釋制成每1mL中約含氧氟沙星5μg、環(huán)丙沙星0.5mg和雜質(zhì)Ⅰ10μg的混合溶液。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用流動相A定量稀釋制成每1mL中約含0.1μg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，流動相A為0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.0±0.1），流動相B為乙腈，按下表進(jìn)行線性梯度洗脫，流速為每分鐘1.5mL，檢測波長為278nm和262nm，進(jìn)樣體積20μL。

時間（分鐘）

流動相A（%）

流動相B（%）

0

100

0

16

100

0

53

40

60

54

100

0

65

100

0

系統(tǒng)適用性要求：系統(tǒng)適用性溶液色譜圖（278nm）中，環(huán)丙沙星的保留時間約為12分鐘，氧氟沙星峰與環(huán)丙沙星峰和環(huán)丙沙星與雜質(zhì)Ⅰ峰之間的分離度均應(yīng)符合要求。雜質(zhì)E、雜質(zhì)B、雜質(zhì)C、雜質(zhì)Ⅰ和雜質(zhì)D峰的相對保留時間分別約為0.3、0.6、0.7、1.1和1.2。靈敏度溶液色譜圖中（278nm），主成分峰峰高的信噪比應(yīng)大于10。

測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液和雜質(zhì)A對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，雜質(zhì)A（262nm）按外標(biāo)法以峰面積計算，不得過0.3%，雜質(zhì)B、C、D和E（278nm）按校正后的峰面積計算（分別乘以校正因子0.7、0.6、1.4和6.7），均不得大于對照溶液主峰面積（0.2%），其他單個雜質(zhì)（278nm）峰面積不得大于對照溶液主峰面積（0.2%），各雜質(zhì)（278nm）校正后峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2.5倍（0.5%），小于靈敏度溶液主峰面積的峰忽略不計。

干燥失重

取本品，以五氧化二磷為干燥劑，在120℃減壓干燥6小時，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

熾灼殘渣

取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定，

供試品溶液

取本品約25mg，精密稱定，加7%磷酸溶液0.2mL溶解后，用流動相定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。

對照品溶液

取環(huán)丙沙星對照品適量，精密稱定，加7%磷酸溶液0.2mL溶解后，用流動相定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。

系統(tǒng)適用性溶液

取氧氟沙星對照品、環(huán)丙沙星對照品和雜質(zhì)Ⅰ對照品各適量，加流動相溶解并稀釋制成每1mL中約含氧氟沙星5μg、環(huán)丙沙星0.1mg和雜質(zhì)Ⅰ10μg的混合溶液。

色譜條件

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.0±0.1）為流動相，流速為每分鐘1.5mL，檢測波長為278nm，進(jìn)樣體積20μL。

系統(tǒng)適用性要求

系統(tǒng)適用性溶液色譜圖中，環(huán)丙沙星的保留時間約為12分鐘，氧氟沙星峰與環(huán)丙沙星峰之間、環(huán)丙沙星峰與雜質(zhì)Ⅰ峰之間的分離度均應(yīng)符合要求。

測定法

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標(biāo)法以峰面積計算。

類別

喹諾酮類抗菌藥。

貯藏

遮光，密封保存。

制劑

乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液。

藥品簡介

藥理毒理

屬氟喹諾酮類，抗菌譜同諾氟沙星，其抗菌活性是目前廣泛應(yīng)用的氟喹諾酮類中最強(qiáng)者。除對革蘭陰性桿菌有高度抗菌活性外，尚對葡萄球菌屬具有良好抗菌作用，對肺炎球菌、鏈球菌屬的作用略差于葡萄球菌屬。該品對部分分枝桿菌、沙眼衣原體、溶脲脲原體、人型支原體等亦具抑制作用。該藥的作用機(jī)制及細(xì)菌耐藥情況參見諾氟沙星。為殺菌劑，現(xiàn)一般認(rèn)為喹諾酮類作用于細(xì)菌細(xì)胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

藥代動力學(xué)

250mg和500mg后，高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度為49%～70%。靜滴該品100mg和后，高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內(nèi)廣泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達(dá)有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3～4.9h，自尿中以藥物原形排出給藥量的29%～44%（口服）和45%～60%（靜滴），部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠(yuǎn)高于血藥濃度，自糞中約排出給藥量的15%～25%。

藥理作用：環(huán)丙沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素，用于口服或靜脈給藥。

微生物學(xué)：環(huán)丙沙星抗菌譜廣、抗菌能力強(qiáng)。該品抑制細(xì)菌DNA解旋酶，阻止細(xì)菌復(fù)制，所以快速降低細(xì)菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。環(huán)丙沙星作用方式特殊，除喹諾酮類外，與其它任何抗生素不同。因此，環(huán)丙沙星對青霉素類，頭孢菌素類，氨基糖甙類和四環(huán)素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。體外實驗證明環(huán)丙沙星與β-內(nèi)酰胺類，氨基糖甙類抗生素聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生相加作用或無影響，動物體內(nèi)實驗、藥物的協(xié)同作用也經(jīng)常出現(xiàn)，特別在白細(xì)胞減少的動物。

可與環(huán)丙沙星聯(lián)合使用的藥物有：假單胞菌屬阿洛西林，頭孢他啶。鏈球菌屬美洛西林，阿洛西林，其它高效β-內(nèi)酰胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內(nèi)酰胺類抗生素，特別是異惡唑青霉素，萬古霉素。厭氧菌屬甲硝唑，氯林可霉素。

吸收、分布、消除：健康人口服鹽酸環(huán)丙沙星0.25g或0.5g,1～2小時后cmax分別為1.5μg/mL和2.5μg/mL，半衰期約為4小時，該品主要分布于膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在腦脊髓中濃度較低，該品可在肝臟部分被代謝，并經(jīng)腎臟排泄于尿中?？稍谀蛑斜３州^高藥物濃度。

適應(yīng)癥

環(huán)丙沙星的臨床用途較諾氟沙星為廣，除尿路感染、腸道感染、淋病等外，尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬（包括耐甲氧西林株）等引起的骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染和肺炎、敗血癥等。該品口服制劑的適應(yīng)同諾氟沙星；靜脈給藥可用于較重感染的治療，如腸桿菌科細(xì)菌敗血癥、肺部感染、腹腔、膽道感染等。

嚴(yán)重感染可與其他具協(xié)同作用的抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。用于由環(huán)丙沙星敏感菌類引起的所有非合并及合并癥感染。包括：

呼吸道感染：環(huán)丙沙星可應(yīng)用在克雷伯氏桿菌屬，腸桿菌，變形桿菌屬，假單胞菌屬，嗜血桿菌屬，布蘭漢氏菌屬，軍團(tuán)菌和葡萄球菌引起的肺炎。環(huán)丙沙星一般不作為治療非住院病人腦炎球菌性腦炎的首選藥物。

中耳感染（中耳炎），鼻竇感染（鼻竇炎），特別是由于包括假單胞菌的革蘭氏陰性菌或葡萄球菌所引起的感染。

眼部感染。

腎和/或尿道感染。

性腺器官感染：包括子宮附件炎，淋病和前列腺炎。

腹腔感染（腸道感染，膽道感染，腹膜炎）。

皮膚與軟組織感染。

骨與關(guān)節(jié)感染。

敗血癥，菌血癥。

免疫系統(tǒng)低下（免疫抑制或白細(xì)胞減少）病人的感染或感染的預(yù)防。免疫抑制病人進(jìn)行選擇性腸道凈化。

體外研究表明，環(huán)丙沙星對下列病原體敏感：大腸桿菌、志賀氏菌、沙門氏菌、檸檬酸扦鹵、克雷白氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亞菌、遲鈍愛德華氏菌、變形桿菌（吲哚陽性和吲哚陰性）、普氏羅威登斯菌、摩爾根氏菌、耶爾森氏菌、弧菌、氣單胞菌、類志貿(mào)鄰單胞菌、出血敗血性巴斯德菌、嗜血桿菌、空腸彎曲菌、綠膿桿菌、軍團(tuán)菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、馬爾他布魯氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒狀桿菌、衣原體屬。

下列細(xì)菌敏感性變異大：不動桿菌、鞘膜加德鈉氏菌、黃桿菌、產(chǎn)堿桿菌、無乳鏈球菌、屎鏈球菌、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、草綠色鏈球菌、支原體、結(jié)核分技桿菌、偶發(fā)分技校菌。環(huán)丙沙星對鏈球菌屬的抗菌作用不及青霉素類抗生素。

下列細(xì)菌耐藥：溶脲脲原體、屎鏈球菌、星形奴卡菌除了少數(shù)例外，厭氧菌的敏感性從中度敏感（如消化球菌與消化鏈球菌）到耐藥（擬桿菌）。環(huán)丙沙星對梅毒螺旋體無效。

用法用量

1．成人的每日用量（以環(huán)丙沙星計，下同）為0.5～1.5g，分2次口服。靜脈滴注每日0.2～0.6g，但速度不宜過快；分2次滴注，每次時間約1小時。

2．骨、關(guān)節(jié)感染，一日1.0～1.5g，分2～3次服，療程4～6周或更長。

3．肺炎和皮膚軟組織感染每日1～1.5g，分2次，療程7～14日。

4．腸道感染每日1g，分2次，療程5～7日。傷寒每日1.5g，分2次服，療程10～14日。5．尿路感染每日0.5～1g，分2次服，療程7～14日；重癥或復(fù)雜性病例療程需適當(dāng)延長。

6．淋病單次口服0.25～0.5g。

7．嚴(yán)重病例可靜滴給藥，每日0.4～0.6g，分2次靜滴。

（1）該品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但總吸收量（生物利用度）未見減少，故也可于餐后服用，以減少胃腸道反應(yīng)；服用時宜同時飲水250ml。

（2）結(jié)晶尿曾有報道，患者的尿pH在7以上時尤易發(fā)生，故應(yīng)避免同用堿化劑。每日進(jìn)水量必須充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。

注意：環(huán)丙沙星過期不能使用。放置兒童不能手及的地方。

不良反應(yīng)

主要為胃腸道反應(yīng)（3-4%）、中樞神經(jīng)系癥狀（2%）、過敏反應(yīng)（0.5-1.0%）和實驗室檢測異常（3-4%），偶可導(dǎo)致癲癇、甚至驚厥（過量易于發(fā)生）。不良反應(yīng)大多輕微，故很少影響治療的繼續(xù)進(jìn)行。見于諾氟沙星的結(jié)晶尿、關(guān)節(jié)痛或僵直、光敏感、視力障礙等也偶可發(fā)生于該品療程中。可引起輕度胃腸道刺激或不適，惡心，燒心，食欲不振.有輕度神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，眩暈，嗜睡，頭痛，不安，停藥后癥狀消失（恢復(fù)正常）。過敏反應(yīng)，

皮疹，搔癢，顏面或皮膚潮紅，結(jié)膜充血。還可引起短暫性氨基轉(zhuǎn)移酶升高，體液潴留等。個別病例可引起肝損害。停藥后癥狀消失（恢復(fù)正常）?？梢鹉I損害，尿素氮升高，腎功能不全者慎用。也有白細(xì)胞及血小板減少，嗜酸性粒細(xì)胞增多，口腔潰瘍。過敏時引起上呼吸道粘膜充血，喉頭水腫，窒息，皮膚血管炎，關(guān)節(jié)及肌肉痛，嚴(yán)重者可危及生命。腸胃道：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、腹痛、腹脹、厭食。治療中或治療后如發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重長期腹瀉，必須向醫(yī)生咨詢，因為這可能引起嚴(yán)重的腸道疾?。▊文ば阅c炎），需要及時治療。這種情況一旦發(fā)生必須停止使用環(huán)丙沙星，并給與適當(dāng)?shù)闹委煟ㄈf古霉素口服4×250mg/天），禁用抑制腸蠕動藥。

神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、疲勞、激動、震顫；

少見的有：失眠、外周痛覺異常、出汗、步態(tài)不穩(wěn)、驚厥、顱內(nèi)壓升高、焦慮、夜夢、精神錯亂、抑郁、幻覺也有發(fā)生，個別病人出現(xiàn)精神反應(yīng)。一些病人，初次用藥可能發(fā)生這些不良反應(yīng)，這時，可立即停止服用環(huán)丙沙星并通知醫(yī)生。

感覺器官：感覺器官副作用少見，有時可見味覺受損，視覺紊亂（雙視、色視）、耳鳴聽覺的暫時損傷，特別是在高頻率環(huán)境中更易出現(xiàn)。

高度過敏反應(yīng)：一些病例，初次用藥可發(fā)生過敏反應(yīng)，在這種情況下，停止用藥，并立即通知醫(yī)生。

皮膚反應(yīng)：如皮疹、瘙癢、藥物熱。

少見的不良反應(yīng)：皮膚點(diǎn)狀出血（瘀點(diǎn)）水皰的形成，伴隨出血（血皰）和有結(jié)痂的小結(jié)節(jié)（丘疹），這顯示了血管炎。

StevensJohnson及Lyell綜合癥：間質(zhì)性腎炎、肝炎、肝壞死，很少導(dǎo)致危及生命的肝衰竭，有些病人，初次給藥可發(fā)生過敏性的反應(yīng)（例：面部、血管性和喉頭水腫；呼吸困難，導(dǎo)致危及生命的體克）；這些情況一旦發(fā)生，應(yīng)立即停藥并給予處理（休克治療）。

心血管系統(tǒng)：

心動過速：少見的有潮紅、偏頭痛、暈厥。

其它副作用：

關(guān)節(jié)痛：少見的有體弱、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感、短暫的腎功能損害，包括短暫的腎衰竭。在使用環(huán)丙沙星期間，偶見跟腱炎，因此，一旦出現(xiàn)跟腱炎癥狀（疼痛與腫脹），立即停藥并通知醫(yī)生。長期使用環(huán)丙沙星可引起由耐藥菌或酵母樣真菌導(dǎo)致的雙重感染。

對血液與血液成分的影響：嗜酸性細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、顆粒性細(xì)胞減少、貧血、血小板減少，偶見的有白細(xì)胞增多、血小板增多、溶血性貧血、凝血酶原值改變。

對實驗室參數(shù)的影響及尿沉淀：轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶可能暫時增高，膽汁瘀滯性黃疸，特別是以往有肝損害的病人更易出現(xiàn)這些不良反應(yīng)。血清中尿素氮、肌酐或膽紅素暫時升高，個別病人出現(xiàn)高血糖，結(jié)晶尿或血尿現(xiàn)象。

局部反應(yīng)：靜脈炎或血栓性靜脈炎。

其他：即使嚴(yán)格按醫(yī)生要求服藥，環(huán)丙沙星可影響病人駕駛或操作機(jī)器的反應(yīng)能力，尤其是同時飲酒的病人。

用藥禁忌

1、該品不宜用于對喹諾酮類過敏者。

2、該品不宜用于兒童、孕婦和哺乳婦女。

3、腎功能減退時宜減量（肌酐清除率<20mL/min時劑量減半）肝功能減退者須權(quán)衡利弊。

4、有癲癇或中樞神經(jīng)系疾病既往史者慎用。腎功能減退患者應(yīng)用該品時應(yīng)根據(jù)腎功能損害程度減量給藥。諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機(jī)制為抑制DNA的合成，在幼鼠中發(fā)現(xiàn)該類藥物對軟骨的損害，故此類藥物不宜用于小兒、孕婦，乳婦應(yīng)用時需暫停哺乳，因藥物可分泌至乳汁中。原有癲癇等中樞神經(jīng)疾患者，應(yīng)避免應(yīng)用該品等氟喹諾酮類，因易發(fā)生嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。嚴(yán)重腎功能減退者亦宜避免應(yīng)用，因可發(fā)生抽搐等不良反應(yīng)。嚴(yán)重動脈硬化及癲癇患者慎用。已知對環(huán)丙沙星或其它喹諾酮類過敏的病人禁用。兒童、青少年、孕婦或哺乳期婦女禁用，因為還沒有藥物用于這些人的經(jīng)驗，動物實驗表明，環(huán)丙沙星可能對發(fā)育期關(guān)節(jié)軟骨有損害，但無致畸性的報道。癲癇患者和患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人用環(huán)丙沙星應(yīng)特別小心，只能認(rèn)為利大于弊才可考慮用藥，因為可能引起病人的中樞系統(tǒng)不良反應(yīng)。

藥物相互作用

1、尿堿化劑可減少該品在尿中的溶度導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性

2、含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收。

3、該品與咖啡因同用可減少后者的清除，t1/2延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系毒性。

4、丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，同用時可因該品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

5、該品與茶堿類合用可減少后者的肝清除約30%，使茶堿類的血濃度增高和半衰期延長而導(dǎo)致中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故同用時應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。諾氟沙星等喹諾酮類可抑制茶堿類、咖啡因和口服抗凝劑（華法林）在肝臟的代謝，使上述藥物因代謝減少而血藥濃度升高，致不良反應(yīng)易于發(fā)生，應(yīng)避免同用。必須合用時，應(yīng)監(jiān)測茶堿類血藥濃度或凝血酶元時間，并據(jù)以調(diào)整劑量。制酸劑可減少該品等喹諾酮類口服制劑的腸道吸收，不宜同用。當(dāng)口服環(huán)丙沙星時，合并應(yīng)用鐵、硫糖鋁或含有鎂、鋁、或鈣的抗酸劑可減少環(huán)丙沙星的吸收。因此，環(huán)丙沙星應(yīng)在給與這些藥物1～2小時之前或至少4小時之后服用。這個限制不適用于附屬抗酸劑--H2受體拮抗劑。環(huán)丙沙星與茶堿類藥物同時服用之后可見血漿茶堿濃度升高，這樣可增加茶堿引起的副作用。因此當(dāng)合用時，應(yīng)對血清內(nèi)茶堿濃度監(jiān)測，并適當(dāng)減少茶堿的劑量。動物實驗表明，高劑量的喹諾酮與某些非甾體類抗炎藥（但不是乙酰水楊酸）合用可引起驚厥。環(huán)丙沙星與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥后，血清肌酐短暫升高，因此，應(yīng)對這些病人進(jìn)行血清肌酐測定（2次/周）。同時服用環(huán)丙沙星和華法令可以增強(qiáng)華法令的作用。一些特殊病例，環(huán)丙沙星與優(yōu)降糖合并應(yīng)用可以增強(qiáng)優(yōu)降糖的作用。丙磺舒干擾環(huán)丙沙星的腎分泌，丙磺舒與環(huán)丙沙星的合并用藥增加環(huán)丙沙墾的血清濃度。胃復(fù)安加速環(huán)丙沙星的吸收，并使其在短期內(nèi)達(dá)到最高血漿濃度，胃復(fù)安對環(huán)丙沙星的生物利用度沒有影響。

獸藥應(yīng)用

作用與應(yīng)用

該品屬廣譜殺菌藥。對革蘭氏陰性菌的抗菌活性是目前獸醫(yī)臨床應(yīng)用的氟喹諾酮類中最強(qiáng)的一種；對革蘭氏陽性菌的作用也較強(qiáng)。此外，對支原體厭氧菌、綠膿桿菌亦有較強(qiáng)的抗菌作用。用于全身各系統(tǒng)的干擾、對消化道、呼吸道、泌尿生殖道、皮膚軟組織感染及支原體感染等均有良效。

用法與用量

內(nèi)服，一次量，每1kg體重，豬、犬5～15mg。2次/d。

混飲，每1L飲水，禽25～50mg。

肌內(nèi)注射，一次量，每1kg體重，家畜2.5mg；家禽5mg。2次/d。

安全信息

安全術(shù)語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸后，立即用大量水沖洗并征求醫(yī)生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服。

風(fēng)險術(shù)語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。

雜質(zhì)、分離純化業(yè)務(wù)介紹

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