其它 環(huán)丙沙星雜質(zhì)5 相關(guān)介紹

主要成分

性質(zhì)

本品為合成的第三稱除朝節(jié)何華推代喹諾酮類抗菌藥物，具廣譜至觸八效混牛重何今抗菌活性，殺菌效果好，幾乎對所有細菌的抗菌活性均較諾氟沙星及依諾沙星強2~4倍，對腸桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、費法并牛聲巴話優(yōu)教著鏈球菌、軍團菌、金黃色葡萄球菌具有抗菌作用。

質(zhì)量標準

USP28,EP5括友甚清從具級和BP2002

制劑

1.片劑:0.25g、0.5g、0.75g。2.針劑:0.1g/50ml、0.2g/100ml。3.滴眼劑:3%、8ml。

用途:該品屬高效廣譜抗菌藥。 藥理作用 屬氟喹諾酮類，抗菌譜同諾氟沙星，其抗菌活性是目前廣泛應(yīng)用的氟喹諾酮類中最強者。除對革蘭陰性桿菌有高度抗菌活性外，尚對葡萄球菌屬具有良好抗菌作用，對肺炎球菌、鏈球菌屬的作用略差于葡萄球菌屬基尼周存胞境研染活群魯。該品對部分分枝桿菌、沙眼衣原體、溶脲沿拿它料辦華道寧放字煤脲原體、人型支原體等亦具抑制作用。該藥的作用機制及細菌耐藥情況參見諾氟沙星。為術(shù)策殺菌劑，現(xiàn)一般認為防優(yōu)難肉執(zhí)木仍再溫錢止喹諾酮類作用于細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

動力學

口服該品

250mg和500mg后，高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度為49%~70%。靜滴該品100mg和后，高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/管座L。該藥吸收后在體內(nèi)廣泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3~4.9h，自尿中以藥物原形排出給藥量的29%~44%(口坐止服)和45%~60%(靜滴)，部分以代謝物形式自反八福肉收價家權(quán)牛房古尿中排出。膽汁中藥偉會式通物濃度遠高于血藥濃度，自糞中約排出給藥量揮教增起周該去歌身煙的15%~25%。

鹽酸環(huán)丙沙星產(chǎn)品

藥理作用:環(huán)丙沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素，用于口服或斯檢格積靜脈給藥。

微生物學:環(huán)丙沙星抗菌譜廣、抗菌能力強。該品抑制細菌DNA解旋酶，阻止細菌復制，所以快速降低細菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。環(huán)丙沙星作用方式特殊，除喹諾酮類外，與其它任何抗生素不同。因此，環(huán)丙沙星對青霉素類，頭孢菌素類，氨基糖甙類和四環(huán)素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。體外實驗出勞視犯熱而磁著供威聽證明環(huán)丙沙星與β-內(nèi)酰胺類，氨基糖甙類抗生素聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生相加作用或無影響，動物體內(nèi)實驗、藥物的協(xié)同作用也經(jīng)常出現(xiàn)，特別在白細胞減少的動物。

可與環(huán)丙沙星聯(lián)合使用的藥物有:假單胞菌屬阿洛西林，頭孢他啶。鏈球菌屬美洛負西林，阿洛西林，其它高效β-內(nèi)酰胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內(nèi)酰胺類抗生素，特別是異惡唑青霉素，萬古霉素。厭氧菌屬甲硝唑，氯林可霉素。

吸收、分布、消除:健康人口服鹽酸環(huán)丙沙星0.25g或0.5g，1~2小時后Cmax分別為1.5μg/ml和2.5μg/ml，半衰期約為4小時，該品主要分布于膽汁、粘液、唾液、骨以及前列外膠吸狀腺中，但在腦脊髓中經(jīng)等準統(tǒng)奏漸隨穩(wěn)陸圓濃度較低，該品可在侵肝臟部分被代謝，并經(jīng)腎期臟排泄于尿中。可在尿中保持較高藥物濃度。

適應(yīng)癥

環(huán)丙沙星的臨床用途較諾氟沙星為題示次礦部苗廣，除尿路感染、腸道感染、淋病等外，尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染和肺炎、敗血癥等。該品口服制劑的適應(yīng)證同諾氟沙星;靜脈給藥可用于較重感染的治療，如腸桿菌科細菌敗血癥、肺部感染、腹腔、膽道感染等。

鹽酸環(huán)丙沙星

嚴重感染可與其他具協(xié)同作用的抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。用于由環(huán)丙沙星敏感菌類引起的所有非合并及合并癥感染。包括:

呼吸道調(diào)印抓攻隊膠答亂雖農(nóng)感染:環(huán)丙沙星可應(yīng)用在克雷伯氏桿菌屬，腸桿菌，變形桿菌屬，假單胞菌屬，嗜血桿菌屬，布蘭漢氏菌屬，軍團菌和葡萄克束厚球菌引起的肺炎。環(huán)丙沙星一般不作為治療非住院病人腦炎球菌性腦炎的首選藥物。

中耳感染(中耳炎去影鮮快節(jié)宜龍)，鼻竇感染(鼻竇炎)，特別是由于包括假單胞菌的革蘭氏陰性菌或葡萄球菌所引起體抓的感染。

眼部感染。

吃權(quán)值腎和/或尿道感染。

性腺器官感染:包括子宮附件炎，淋病和前列腺炎。

腹腔感染(腸道感染，膽道感染，腹膜炎)。

皮膚與軟組織感染。

骨與關(guān)節(jié)感染。

敗血癥，菌血癥。

免疫系統(tǒng)低下(免疫抑制或白例細胞減少)病人的感染或起府當?shù)坳P(guān)自夫絲感染的預防。免疫抑制病人進行選擇性腸道凈化。

體外研究表明，環(huán)丙沙星對下列答清死厚衛(wèi)喜歌誤答微病原體敏感:大腸桿菌、志賀氏菌、沙門氏菌、檸檬酸扦鹵、克雷白氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亞菌、遲鈍愛器到體轉(zhuǎn)棉垂營足率察父德華氏菌、變形桿菌(吲哚陽性和吲哚陰性)、普氏羅威登斯菌、摩爾根氏菌、耶爾森氏菌、弧菌、氣單胞菌、類志貿(mào)鄰單胞菌、出血敗血性巴斯德菌、嗜血桿菌、空腸彎曲菌、綠膿桿菌、師今持軍團菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、馬爾他布魯氏菌、葡萄球科止方酒區(qū)系茶迫覺著菌、李斯特菌、棒狀桿菌、衣漸亂如斯到歡原體屬。

下列細菌敏感性變異大:不動桿菌、鞘膜加德鈉氏菌、黃桿菌、產(chǎn)堿桿菌、無乳鏈球菌、屎鏈球菌、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、草綠色鏈球菌、支原體、結(jié)核分技桿菌、偶發(fā)分技校菌。環(huán)丙沙星對鏈球菌屬的抗菌作用不及青霉素類抗生素。

下迅列細菌耐藥:溶脲脲原體、屎鏈球菌、星形奴卡菌除了識總犯少數(shù)例外，厭氧菌的征徑落敏感性從中度敏感(如消化球菌與消化鏈球菌)到耐藥(擬桿菌)。環(huán)丙沙星對梅毒螺旋體無效。

用蒸歌核育法用量

1.成人的每日用量(以環(huán)丙沙星計，下同)為0.5-1.5g，分2次口服。靜脈滴注每日0.2-0.6g，但速度不宜過快;分2次滴注，每次時間約1小時。

2.骨手翻演定阿、關(guān)節(jié)感染，一日1.0-1.5g，分2~3次服，療程4-6周或更長。

3.肺炎和皮膚軟組織感染每日1-1.5g，分2次，療程7-14日。

注射用乳酸環(huán)丙別短沙星

4.腸道感染每日1g，分2次，療程5企油它新-7日。傷寒每日1.5g，分2次服，療程10-14日。5.尿路感染每日0.5-1g，分2次服，療程7-14日;重癥或復雜性病例療程需適當延長。

6.淋病單次口服0.25-0.5g。

坐7.嚴重病例可靜滴給藥，每日0.4-0.6g，分2次靜滴。

(1)該品宜空腹服用，食物雖可延遲其育廣綠拉聯(lián)懷密局沒修滑吸收，但總吸收量(生物利用度)未見減少，故也可于餐后服用，以減少胃腸道反應(yīng);服用時宜同時飲水250ml。

鹽酸環(huán)丙沙星產(chǎn)品長有范求(2)結(jié)晶尿曾有報道，患者的尿pH在7以上時尤易發(fā)生，故應(yīng)避免同用堿化劑。每日進水量必須充足，以使每日尿量保持在1200-1500象保富主措ml以上。

告誡:環(huán)丙沙星過期不能使用。放置兒童不能手及的地方。

藥物分析

方法名稱:環(huán)丙沙星原料藥-環(huán)丙沙星-高效液相色譜法

應(yīng)用范圍:該方法采用高效液相色譜法測定環(huán)丙沙星原料藥中環(huán)丙沙星的含量。

該方法適用于環(huán)丙沙星原料藥。

方法原理:供試沖歷字吧序承種控大品經(jīng)7%的磷酸溶液溶解，加流動相稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長277nm處檢測環(huán)丙沙星的峰面積，計算出其含量。

試劑:1. 乙腈

2. 枸櫞酸溶液(0.05mol/L)

3. 三乙胺

4. 7%的磷酸溶液

儀器設(shè)備:1. 儀器

1.1 高效液相色譜儀

1.2 色譜柱

十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論塔板數(shù)按環(huán)丙沙星峰計算應(yīng)不低于2000。

1.3 紫外吸收檢測器

2. 色譜條件

2.1 流動相:0.05mol/L枸櫞酸溶液 乙腈=82 18，三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.5

2.2 檢測波長:277nm

2.3 柱溫:30℃

2.4 流速:1mL/min

試樣制備:1. 對照品溶液的制備

精密稱取環(huán)丙沙星對照品適約25mg，置50mL量瓶中，用7%的磷酸溶液0.2mL溶解后，加流動相稀釋至刻度，搖勻，即為對照品溶液。

2. 供試品溶液的制備

精密稱取供試品約25mg，置50mL量瓶中，用7%的磷酸溶液0.2mL溶解后，加流動相稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。

注:"精密稱取"系指稱取重量應(yīng)準確至所稱取重量的千分之一。"精密量取"系指量取體積的準確度應(yīng)符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

操作步驟:分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長277nm處測定環(huán)丙沙星(C17H18FN3O3)的峰面積，計算出其含量。[1]

參考文獻:中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業(yè)出版社，2005版，二部，p.303。

不良反應(yīng)

主要為胃腸道反應(yīng)(3-4%)、中樞神經(jīng)系癥狀(2%)、過敏反應(yīng)(0.5-1.0%)和實驗室檢測異常(3-4%)，偶可導致癲癇、甚至驚厥(過量易于發(fā)生)。不良反應(yīng)大多輕微，故很少影響治療的繼續(xù)進行。見于諾氟沙星的結(jié)晶尿、關(guān)節(jié)痛或僵直、光敏感、視力障礙等也偶可發(fā)生于該品療程中?？梢疠p度胃腸道刺激或不適，惡心，燒心，食欲不振.有輕度神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，眩暈，嗜睡，頭痛，不安，停藥后癥狀消失(恢復正常)。過敏反應(yīng)，

鹽酸環(huán)丙沙星產(chǎn)品

皮疹，搔癢，顏面或皮膚潮紅，結(jié)膜充血。還可引起短暫性氨基轉(zhuǎn)移酶升高，體液潴留等。個別病例可引起肝損害。停藥后癥狀消失(恢復正常)?？梢鹉I損害，尿素氮升高，腎功能不全者慎用。也有白細胞及血小板減少，嗜酸性粒細胞增多，口腔潰瘍。過敏時引起上呼吸道粘膜充血，喉頭水腫，窒息，皮膚血管炎，關(guān)節(jié)及肌肉痛，嚴重者可危及生命。腸胃道:惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、腹痛、腹脹、厭食。治療中或治療后如發(fā)現(xiàn)嚴重長期腹瀉，必須向醫(yī)生咨詢，因為這可能引起嚴重的腸道疾病(偽膜性腸炎)，需要及時治療。這種情況一旦發(fā)生必須停止使用環(huán)丙沙星，并給與適當?shù)闹委?萬古霉素口服4×250mg/天)，禁用抑制腸蠕動藥。

神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、頭痛、疲勞、激動、震顫;

鹽酸環(huán)丙沙星少見的有:失眠、外周痛覺異常、出汗、步態(tài)不穩(wěn)、驚厥、顱內(nèi)壓升高、焦慮、夜夢、精神錯亂、抑郁、幻覺也有發(fā)生，個別病人出現(xiàn)精神反應(yīng)。一些病人，初次用藥可能發(fā)生這些不良反應(yīng)，這時，可立即停止服用壞丙沙星并通知醫(yī)生。

感覺器官:感覺器官副作用少見，有時可見味覺受損，視覺紊亂(雙視、色視)、耳鳴聽覺的暫時損傷，特別是在高頻率環(huán)境中更易出現(xiàn)。

高度過敏反應(yīng):一些病例，初次用藥可發(fā)生過敏反應(yīng)，在這種情況下，停止用藥，并立即通知醫(yī)生。

皮膚反應(yīng):如皮疹、瘙癢、藥物熱。

少見的不良反應(yīng):皮膚點狀出血(瘀點)水皰的形成，伴隨出血(血皰)和有結(jié)痂的小結(jié)節(jié)(丘疹)，這顯示了血管炎。

StevensJohnson及Lyell綜合癥:間質(zhì)性腎炎、肝炎、肝壞死，很少導致危及生命的肝衰竭，有些病人，初次給藥可發(fā)生過敏性的反應(yīng)(例:面部、血管性和喉頭水腫;呼吸困難，導致危及生命的體克);這些情況一旦發(fā)生，應(yīng)立即停藥并給予處理(休克治療)。

心血管系統(tǒng):

心動過速:少見的有潮紅、偏頭痛、暈厥。

其它副作用:

關(guān)節(jié)痛:少見的有體弱、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感、短暫的腎功能損害，包括短暫的腎衰竭。在使用環(huán)丙沙星期間，偶見跟腱炎，因此，一旦出現(xiàn)跟腱炎癥狀(疼痛與腫脹)，立即停藥并通知醫(yī)生。長期使用環(huán)丙沙星可引起由耐藥菌或酵母樣真菌導致的雙重感染。

注射用乳酸環(huán)丙沙星對血液與血液成分的影響:嗜酸性細胞增多、白細胞減少、顆粒性細胞減少、貧血、血小板減少，偶見的有白細胞增多、血小板增多、溶血性貧血、凝血酶原值改變。

對實驗室參數(shù)的影響及尿沉淀:轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶可能暫時增高，膽汁瘀滯性黃疸，特別是以往有肝損害的病人更易出現(xiàn)這些不良反應(yīng)。血清中尿素氮、肌酐或膽紅素暫時升高，個別病人出現(xiàn)高血糖，結(jié)晶尿或血尿現(xiàn)象。

局部反應(yīng):靜脈炎或血栓性靜脈炎。

其它:即使嚴格按醫(yī)生要求服藥，環(huán)丙沙星可影響病人駕駛或操作機器的反應(yīng)能力，尤其是同時飲酒的病人。

臨床研究

【功效主治】 該品對由敏感細菌引起的各種感染疾患有明顯療效。1、上呼吸道感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎及中耳炎。2、下呼吸道感染:急性支氣管炎、肺炎、支氣管擴張(感染)。

【化學成分】 鹽酸環(huán)丙沙星。

【藥理作用】 鹽酸環(huán)丙沙星具有廣譜抗菌作用，對大腸桿菌、克雷伯氏菌和其它腸桿菌科陰性桿菌具有較強的抗菌活性，對綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、甲型溶血鏈球菌、乙型容血鏈球菌等的抗菌作用優(yōu)于諾氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但該品對鏈球菌屬的抗菌作用不及青霉素類抗生素。該品抗菌作用機制為抑制細菌DNA螺旋酶，抗菌作用為殺菌型。

【藥物相互作用】

1 尿堿化藥可減少該品在尿中的溶解度，導致結(jié)晶尿和腎毒性。

2 含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收，建議避免合用。不能避免時應(yīng)在服該品前2小時，或服藥后6小時服用。

3 該品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2)延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。

4 環(huán)孢素與該品合用時，其血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。

5 該品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用，合用時應(yīng)嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。

6 丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，合用時可因該品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

7 該品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2)延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

8 去羥肌苷(DDI)藥可減少該品的口服吸收，因其制劑所含的鋁及鎂，可與該品螯合，故不宜合用。

【不良反應(yīng)】 1 胃腸道反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3 過敏反應(yīng): 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。4 偶可發(fā)生:(1) 癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2) 血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。(3) 結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時。(4) 關(guān)節(jié)疼痛。5 少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

【禁忌癥】 對該品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用.

用藥禁忌

(1)該品不宜用于對喹諾酮類過敏者。

(2)該品不宜用于兒童、孕婦和哺乳婦女。

鹽酸環(huán)丙沙星產(chǎn)品(3)腎功能減退時宜減量(肌酐清除率<20ml/min時劑量減半)肝功能減退者須權(quán)衡利弊。

(4)有癲癇或中樞神經(jīng)系疾病既往史者慎用。腎功能減退患者應(yīng)用該品時應(yīng)根據(jù)腎功能損害程度減量給藥。諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機制為抑制DNA的合成，在幼鼠中發(fā)現(xiàn)該類藥物對軟骨的損害，故此類藥物不宜用于小兒、孕婦，乳婦應(yīng)用時需暫停哺乳，因藥物可分泌至乳汁中。原有癲癇等中樞神經(jīng)疾患者，應(yīng)避免應(yīng)用該品等氟喹諾酮類，因易發(fā)生嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。嚴重腎功能減退者亦宜避免應(yīng)用，因可發(fā)生抽搐等不良反應(yīng)。嚴重動脈硬化及癲癇患者慎用。已知對環(huán)丙沙星或其它喹諾酮類過敏的病人禁用。兒童、青少年、孕婦或哺乳期婦女禁用，因為還沒有藥物用于這些人的經(jīng)驗，動物實驗表明，環(huán)丙沙星可能對發(fā)育期關(guān)節(jié)軟骨有損害，但無致畸性的報道。癲癇患者和患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人用環(huán)丙沙星應(yīng)特別小心，只能認為利大于弊才可考慮用藥，因為可能引起病人的中樞系統(tǒng)不良反應(yīng)。

相互作用

(1)尿堿化劑可減少該品在尿中的溶度導致結(jié)晶尿和腎毒性

(2)含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收。

癲癇(3)該品與咖啡因同用可減少后者的清除，T1/2延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系毒性。

(4)丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，同用時可因該品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

(5)該品與茶堿類合用可減少后者的肝清除約30%，使茶堿類的血濃度增高和半衰期延長而導致中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故同用時應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。諾氟沙星等喹諾酮類可抑制茶堿類、咖啡因和口服抗凝劑(華法林)在肝臟的代謝，使上述藥物因代謝減少而血藥濃度升高，致不良反應(yīng)易于發(fā)生，應(yīng)避免同用。必須合用時，應(yīng)監(jiān)測茶堿類血藥濃度或凝血酶元時間，并據(jù)以調(diào)整劑量。制酸劑可減少該品等喹諾酮類口服制劑的腸道吸收，不宜同用。鹽酸環(huán)丙沙星片當口服環(huán)丙沙星時，合并應(yīng)用鐵、硫糖鋁或含有鎂、鋁、或鈣的抗酸劑可減少環(huán)丙沙星的吸收。因此，環(huán)丙沙星應(yīng)在給與這些藥物1~2小時之前或至少4小時之后服用。這個限制不適用于附屬抗酸劑--H2受體拮抗劑。環(huán)丙沙星與茶堿類藥物同時服用之后可見血漿茶堿濃度升高，這樣可增加茶堿引起的副作用。因此當合用時，應(yīng)對血清內(nèi)茶堿濃度監(jiān)測，并適當減少茶堿的劑量。動物實驗表明，高劑量的喹諾酮與某些非甾體類抗炎藥(但不是乙酰水楊酸)合用可引起驚厥。環(huán)丙沙星與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥后，血清肌酐短暫升高，因此，應(yīng)對這些病人進行血清肌酐測定(2次/周)。同時服用環(huán)丙沙星和華法令可以增強華法令的作用。一些特殊病例，環(huán)丙沙星與優(yōu)降糖合并應(yīng)用可以增強優(yōu)降糖的作用。丙磺舒干擾環(huán)丙沙星的腎分泌，丙磺舒與環(huán)丙沙星的合并用藥增加環(huán)丙沙墾的血清濃度。胃復安加速環(huán)丙沙星的吸收，并使其在短期內(nèi)達到最高血漿濃度，胃復安對環(huán)丙沙星的生物利用度沒有影響。

獸藥應(yīng)用

作用與應(yīng)用

該品屬廣譜殺菌藥。對革蘭氏陰性菌的抗菌活性是目前獸醫(yī)臨床應(yīng)用的氟喹諾酮類中最強的一種;對革蘭氏陽性菌的作用也較強。此外，對支原體厭氧菌、綠膿桿菌亦有較強的抗菌作用。用于全身各系統(tǒng)的干擾、對消化道、呼吸道、泌尿生殖道、皮膚軟組織感染及支原體感染等均有良效。

用法與用量

內(nèi)服，一次量，每1kg體重，豬、犬5~15mg。2次/d。

混飲，每1L飲水，禽25~50mg。

肌內(nèi)注射，一次量，每1kg體重，家畜2.5mg;家禽5mg。2次/d。

化合物簡介

基本信息

化學式：C17H18FN3O3

分子量：331.341

CAS號：85721-33-1

理化性質(zhì)

密度：1.461 g/cm3

熔點：255-257°C

沸點：581.8oC

閃點：305.6oC

折射率：1.655

外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末

溶解性：本品在醋酸中溶解，在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶。

計算化學數(shù)據(jù)

疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數(shù)量：2

氫鍵受體數(shù)量：7

可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量：3

互變異構(gòu)體數(shù)量：0

拓撲分子極性表面積：72.9

重原子數(shù)量：24

表面電荷：0

復雜度：571

同位素原子數(shù)量：0

確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

共價鍵單元數(shù)量：1

用途

新型廣譜抗菌藥，具有很強的滲透性，血藥濃度高，毒性低，不易產(chǎn)生耐藥性，并能很快分布至其它各器官。此藥口服易吸收，肌注效果更佳。新型喹諾酮類廣譜抗菌藥物，對革蘭氏陽性和陰性細菌作用極強第三代喹諾酮類抗菌素，抗菌譜廣，殺菌力強而迅速。對包括綠膿桿菌、腸道細菌及金黃色葡萄球菌在內(nèi)的革蘭陽性和陰性菌均有殺菌作用。臨床多用其鹽酸鹽，用于呼吸道感染、泌尿道感染、腸道感染、膽道各系統(tǒng)感染、腹腔內(nèi)感染、婦科疾病感染、骨關(guān)節(jié)感染及全身嚴重感染的治療。

藥典信息

來源

本品為1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉甲酸，按干燥品計算，含C17H18FN3O3應(yīng)為98.5%～102.0%。

性狀

本品為白色至微黃色結(jié)晶性粉末，幾乎無臭。

本品在醋酸中溶解，在乙醇和三氯甲烷中極微溶解，在水中幾乎不溶。

鑒別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。

2、本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集979圖）一致。

檢查

結(jié)晶性

取本品少許，依法檢查（通則0981），應(yīng)符合規(guī)定。

溶液的澄清度與顏色

取本品0.1g，加0.1mol/L鹽酸10mL溶解后，溶液應(yīng)澄清無色，如顯色，與黃色或黃綠色4號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

有關(guān)物質(zhì)

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品約25mg，精密稱定，加7%磷酸溶液0.2mL溶解后，用流動相A定量稀釋制成每1mL中約含0.5mg的溶液。

對照溶液：精密員取供試品溶液適量，用流動相A定量稀釋制成每1mL中約含1μg的溶液。

雜質(zhì)A對照品溶液：取雜質(zhì)A對照品約15mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加6mol/L氨溶液0.6mL與水適量溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取1mL，置100mL量瓶中，用流動相A稀釋至刻度，搖勻。

系統(tǒng)適用性溶液：取氧氟沙星對照品、環(huán)丙沙星對照品和雜質(zhì)Ⅰ對照品各適量，加流動相A溶解并稀釋制成每1mL中約含氧氟沙星5μg、環(huán)丙沙星0.5mg和雜質(zhì)Ⅰ10μg的混合溶液。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用流動相A定量稀釋制成每1mL中約含0.1μg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，流動相A為0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.0±0.1），流動相B為乙腈，按下表進行線性梯度洗脫，流速為每分鐘1.5mL，檢測波長為278nm和262nm，進樣體積20μL。

時間（分鐘）

流動相A（%）

流動相B（%）

0

100

0

16

100

0

53

40

60

54

100

0

65

100

0

系統(tǒng)適用性要求：系統(tǒng)適用性溶液色譜圖（278nm）中，環(huán)丙沙星的保留時間約為12分鐘，氧氟沙星峰與環(huán)丙沙星峰和環(huán)丙沙星與雜質(zhì)Ⅰ峰之間的分離度均應(yīng)符合要求。雜質(zhì)E、雜質(zhì)B、雜質(zhì)C、雜質(zhì)Ⅰ和雜質(zhì)D峰的相對保留時間分別約為0.3、0.6、0.7、1.1和1.2。靈敏度溶液色譜圖中（278nm），主成分峰峰高的信噪比應(yīng)大于10。

測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液和雜質(zhì)A對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，雜質(zhì)A（262nm）按外標法以峰面積計算，不得過0.3%，雜質(zhì)B、C、D和E（278nm）按校正后的峰面積計算（分別乘以校正因子0.7、0.6、1.4和6.7），均不得大于對照溶液主峰面積（0.2%），其他單個雜質(zhì)（278nm）峰面積不得大于對照溶液主峰面積（0.2%），各雜質(zhì)（278nm）校正后峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2.5倍（0.5%），小于靈敏度溶液主峰面積的峰忽略不計。

干燥失重

取本品，以五氧化二磷為干燥劑，在120℃減壓干燥6小時，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

熾灼殘渣

取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定，

供試品溶液

取本品約25mg，精密稱定，加7%磷酸溶液0.2mL溶解后，用流動相定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。

對照品溶液

取環(huán)丙沙星對照品適量，精密稱定，加7%磷酸溶液0.2mL溶解后，用流動相定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。

系統(tǒng)適用性溶液

取氧氟沙星對照品、環(huán)丙沙星對照品和雜質(zhì)Ⅰ對照品各適量，加流動相溶解并稀釋制成每1mL中約含氧氟沙星5μg、環(huán)丙沙星0.1mg和雜質(zhì)Ⅰ10μg的混合溶液。

色譜條件

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.0±0.1）為流動相，流速為每分鐘1.5mL，檢測波長為278nm，進樣體積20μL。

系統(tǒng)適用性要求

系統(tǒng)適用性溶液色譜圖中，環(huán)丙沙星的保留時間約為12分鐘，氧氟沙星峰與環(huán)丙沙星峰之間、環(huán)丙沙星峰與雜質(zhì)Ⅰ峰之間的分離度均應(yīng)符合要求。

測定法

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。

類別

喹諾酮類抗菌藥。

貯藏

遮光，密封保存。

制劑

乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液。

藥品簡介

藥理毒理

屬氟喹諾酮類，抗菌譜同諾氟沙星，其抗菌活性是目前廣泛應(yīng)用的氟喹諾酮類中最強者。除對革蘭陰性桿菌有高度抗菌活性外，尚對葡萄球菌屬具有良好抗菌作用，對肺炎球菌、鏈球菌屬的作用略差于葡萄球菌屬。該品對部分分枝桿菌、沙眼衣原體、溶脲脲原體、人型支原體等亦具抑制作用。該藥的作用機制及細菌耐藥情況參見諾氟沙星。為殺菌劑，現(xiàn)一般認為喹諾酮類作用于細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

藥代動力學

250mg和500mg后，高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度為49%～70%。靜滴該品100mg和后，高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內(nèi)廣泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3～4.9h，自尿中以藥物原形排出給藥量的29%～44%（口服）和45%～60%（靜滴），部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠高于血藥濃度，自糞中約排出給藥量的15%～25%。

藥理作用：環(huán)丙沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素，用于口服或靜脈給藥。

微生物學：環(huán)丙沙星抗菌譜廣、抗菌能力強。該品抑制細菌DNA解旋酶，阻止細菌復制，所以快速降低細菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。環(huán)丙沙星作用方式特殊，除喹諾酮類外，與其它任何抗生素不同。因此，環(huán)丙沙星對青霉素類，頭孢菌素類，氨基糖甙類和四環(huán)素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。體外實驗證明環(huán)丙沙星與β-內(nèi)酰胺類，氨基糖甙類抗生素聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生相加作用或無影響，動物體內(nèi)實驗、藥物的協(xié)同作用也經(jīng)常出現(xiàn)，特別在白細胞減少的動物。

可與環(huán)丙沙星聯(lián)合使用的藥物有：假單胞菌屬阿洛西林，頭孢他啶。鏈球菌屬美洛西林，阿洛西林，其它高效β-內(nèi)酰胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內(nèi)酰胺類抗生素，特別是異惡唑青霉素，萬古霉素。厭氧菌屬甲硝唑，氯林可霉素。

吸收、分布、消除：健康人口服鹽酸環(huán)丙沙星0.25g或0.5g,1～2小時后cmax分別為1.5μg/mL和2.5μg/mL，半衰期約為4小時，該品主要分布于膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在腦脊髓中濃度較低，該品可在肝臟部分被代謝，并經(jīng)腎臟排泄于尿中。可在尿中保持較高藥物濃度。

適應(yīng)癥

環(huán)丙沙星的臨床用途較諾氟沙星為廣，除尿路感染、腸道感染、淋病等外，尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬（包括耐甲氧西林株）等引起的骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染和肺炎、敗血癥等。該品口服制劑的適應(yīng)同諾氟沙星；靜脈給藥可用于較重感染的治療，如腸桿菌科細菌敗血癥、肺部感染、腹腔、膽道感染等。

嚴重感染可與其他具協(xié)同作用的抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。用于由環(huán)丙沙星敏感菌類引起的所有非合并及合并癥感染。包括：

呼吸道感染：環(huán)丙沙星可應(yīng)用在克雷伯氏桿菌屬，腸桿菌，變形桿菌屬，假單胞菌屬，嗜血桿菌屬，布蘭漢氏菌屬，軍團菌和葡萄球菌引起的肺炎。環(huán)丙沙星一般不作為治療非住院病人腦炎球菌性腦炎的首選藥物。

中耳感染（中耳炎），鼻竇感染（鼻竇炎），特別是由于包括假單胞菌的革蘭氏陰性菌或葡萄球菌所引起的感染。

眼部感染。

腎和/或尿道感染。

性腺器官感染：包括子宮附件炎，淋病和前列腺炎。

腹腔感染（腸道感染，膽道感染，腹膜炎）。

皮膚與軟組織感染。

骨與關(guān)節(jié)感染。

敗血癥，菌血癥。

免疫系統(tǒng)低下（免疫抑制或白細胞減少）病人的感染或感染的預防。免疫抑制病人進行選擇性腸道凈化。

體外研究表明，環(huán)丙沙星對下列病原體敏感：大腸桿菌、志賀氏菌、沙門氏菌、檸檬酸扦鹵、克雷白氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亞菌、遲鈍愛德華氏菌、變形桿菌（吲哚陽性和吲哚陰性）、普氏羅威登斯菌、摩爾根氏菌、耶爾森氏菌、弧菌、氣單胞菌、類志貿(mào)鄰單胞菌、出血敗血性巴斯德菌、嗜血桿菌、空腸彎曲菌、綠膿桿菌、軍團菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、馬爾他布魯氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒狀桿菌、衣原體屬。

下列細菌敏感性變異大：不動桿菌、鞘膜加德鈉氏菌、黃桿菌、產(chǎn)堿桿菌、無乳鏈球菌、屎鏈球菌、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、草綠色鏈球菌、支原體、結(jié)核分技桿菌、偶發(fā)分技校菌。環(huán)丙沙星對鏈球菌屬的抗菌作用不及青霉素類抗生素。

下列細菌耐藥：溶脲脲原體、屎鏈球菌、星形奴卡菌除了少數(shù)例外，厭氧菌的敏感性從中度敏感（如消化球菌與消化鏈球菌）到耐藥（擬桿菌）。環(huán)丙沙星對梅毒螺旋體無效。

用法用量

1．成人的每日用量（以環(huán)丙沙星計，下同）為0.5～1.5g，分2次口服。靜脈滴注每日0.2～0.6g，但速度不宜過快；分2次滴注，每次時間約1小時。

2．骨、關(guān)節(jié)感染，一日1.0～1.5g，分2～3次服，療程4～6周或更長。

3．肺炎和皮膚軟組織感染每日1～1.5g，分2次，療程7～14日。

4．腸道感染每日1g，分2次，療程5～7日。傷寒每日1.5g，分2次服，療程10～14日。5．尿路感染每日0.5～1g，分2次服，療程7～14日；重癥或復雜性病例療程需適當延長。

6．淋病單次口服0.25～0.5g。

7．嚴重病例可靜滴給藥，每日0.4～0.6g，分2次靜滴。

（1）該品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但總吸收量（生物利用度）未見減少，故也可于餐后服用，以減少胃腸道反應(yīng)；服用時宜同時飲水250ml。

（2）結(jié)晶尿曾有報道，患者的尿pH在7以上時尤易發(fā)生，故應(yīng)避免同用堿化劑。每日進水量必須充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。

注意：環(huán)丙沙星過期不能使用。放置兒童不能手及的地方。

不良反應(yīng)

主要為胃腸道反應(yīng)（3-4%）、中樞神經(jīng)系癥狀（2%）、過敏反應(yīng)（0.5-1.0%）和實驗室檢測異常（3-4%），偶可導致癲癇、甚至驚厥（過量易于發(fā)生）。不良反應(yīng)大多輕微，故很少影響治療的繼續(xù)進行。見于諾氟沙星的結(jié)晶尿、關(guān)節(jié)痛或僵直、光敏感、視力障礙等也偶可發(fā)生于該品療程中?？梢疠p度胃腸道刺激或不適，惡心，燒心，食欲不振.有輕度神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，眩暈，嗜睡，頭痛，不安，停藥后癥狀消失（恢復正常）。過敏反應(yīng)，

皮疹，搔癢，顏面或皮膚潮紅，結(jié)膜充血。還可引起短暫性氨基轉(zhuǎn)移酶升高，體液潴留等。個別病例可引起肝損害。停藥后癥狀消失（恢復正常）?？梢鹉I損害，尿素氮升高，腎功能不全者慎用。也有白細胞及血小板減少，嗜酸性粒細胞增多，口腔潰瘍。過敏時引起上呼吸道粘膜充血，喉頭水腫，窒息，皮膚血管炎，關(guān)節(jié)及肌肉痛，嚴重者可危及生命。腸胃道：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、腹痛、腹脹、厭食。治療中或治療后如發(fā)現(xiàn)嚴重長期腹瀉，必須向醫(yī)生咨詢，因為這可能引起嚴重的腸道疾?。▊文ば阅c炎），需要及時治療。這種情況一旦發(fā)生必須停止使用環(huán)丙沙星，并給與適當?shù)闹委煟ㄈf古霉素口服4×250mg/天），禁用抑制腸蠕動藥。

神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、疲勞、激動、震顫；

少見的有：失眠、外周痛覺異常、出汗、步態(tài)不穩(wěn)、驚厥、顱內(nèi)壓升高、焦慮、夜夢、精神錯亂、抑郁、幻覺也有發(fā)生，個別病人出現(xiàn)精神反應(yīng)。一些病人，初次用藥可能發(fā)生這些不良反應(yīng)，這時，可立即停止服用環(huán)丙沙星并通知醫(yī)生。

感覺器官：感覺器官副作用少見，有時可見味覺受損，視覺紊亂（雙視、色視）、耳鳴聽覺的暫時損傷，特別是在高頻率環(huán)境中更易出現(xiàn)。

高度過敏反應(yīng)：一些病例，初次用藥可發(fā)生過敏反應(yīng)，在這種情況下，停止用藥，并立即通知醫(yī)生。

皮膚反應(yīng)：如皮疹、瘙癢、藥物熱。

少見的不良反應(yīng)：皮膚點狀出血（瘀點）水皰的形成，伴隨出血（血皰）和有結(jié)痂的小結(jié)節(jié)（丘疹），這顯示了血管炎。

StevensJohnson及Lyell綜合癥：間質(zhì)性腎炎、肝炎、肝壞死，很少導致危及生命的肝衰竭，有些病人，初次給藥可發(fā)生過敏性的反應(yīng)（例：面部、血管性和喉頭水腫；呼吸困難，導致危及生命的體克）；這些情況一旦發(fā)生，應(yīng)立即停藥并給予處理（休克治療）。

心血管系統(tǒng)：

心動過速：少見的有潮紅、偏頭痛、暈厥。

其它副作用：

關(guān)節(jié)痛：少見的有體弱、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感、短暫的腎功能損害，包括短暫的腎衰竭。在使用環(huán)丙沙星期間，偶見跟腱炎，因此，一旦出現(xiàn)跟腱炎癥狀（疼痛與腫脹），立即停藥并通知醫(yī)生。長期使用環(huán)丙沙星可引起由耐藥菌或酵母樣真菌導致的雙重感染。

對血液與血液成分的影響：嗜酸性細胞增多、白細胞減少、顆粒性細胞減少、貧血、血小板減少，偶見的有白細胞增多、血小板增多、溶血性貧血、凝血酶原值改變。

對實驗室參數(shù)的影響及尿沉淀：轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶可能暫時增高，膽汁瘀滯性黃疸，特別是以往有肝損害的病人更易出現(xiàn)這些不良反應(yīng)。血清中尿素氮、肌酐或膽紅素暫時升高，個別病人出現(xiàn)高血糖，結(jié)晶尿或血尿現(xiàn)象。

局部反應(yīng)：靜脈炎或血栓性靜脈炎。

其他：即使嚴格按醫(yī)生要求服藥，環(huán)丙沙星可影響病人駕駛或操作機器的反應(yīng)能力，尤其是同時飲酒的病人。

用藥禁忌

1、該品不宜用于對喹諾酮類過敏者。

2、該品不宜用于兒童、孕婦和哺乳婦女。

3、腎功能減退時宜減量（肌酐清除率<20mL/min時劑量減半）肝功能減退者須權(quán)衡利弊。

4、有癲癇或中樞神經(jīng)系疾病既往史者慎用。腎功能減退患者應(yīng)用該品時應(yīng)根據(jù)腎功能損害程度減量給藥。諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機制為抑制DNA的合成，在幼鼠中發(fā)現(xiàn)該類藥物對軟骨的損害，故此類藥物不宜用于小兒、孕婦，乳婦應(yīng)用時需暫停哺乳，因藥物可分泌至乳汁中。原有癲癇等中樞神經(jīng)疾患者，應(yīng)避免應(yīng)用該品等氟喹諾酮類，因易發(fā)生嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。嚴重腎功能減退者亦宜避免應(yīng)用，因可發(fā)生抽搐等不良反應(yīng)。嚴重動脈硬化及癲癇患者慎用。已知對環(huán)丙沙星或其它喹諾酮類過敏的病人禁用。兒童、青少年、孕婦或哺乳期婦女禁用，因為還沒有藥物用于這些人的經(jīng)驗，動物實驗表明，環(huán)丙沙星可能對發(fā)育期關(guān)節(jié)軟骨有損害，但無致畸性的報道。癲癇患者和患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人用環(huán)丙沙星應(yīng)特別小心，只能認為利大于弊才可考慮用藥，因為可能引起病人的中樞系統(tǒng)不良反應(yīng)。

藥物相互作用

1、尿堿化劑可減少該品在尿中的溶度導致結(jié)晶尿和腎毒性

2、含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收。

3、該品與咖啡因同用可減少后者的清除，t1/2延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系毒性。

4、丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，同用時可因該品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

5、該品與茶堿類合用可減少后者的肝清除約30%，使茶堿類的血濃度增高和半衰期延長而導致中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故同用時應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。諾氟沙星等喹諾酮類可抑制茶堿類、咖啡因和口服抗凝劑（華法林）在肝臟的代謝，使上述藥物因代謝減少而血藥濃度升高，致不良反應(yīng)易于發(fā)生，應(yīng)避免同用。必須合用時，應(yīng)監(jiān)測茶堿類血藥濃度或凝血酶元時間，并據(jù)以調(diào)整劑量。制酸劑可減少該品等喹諾酮類口服制劑的腸道吸收，不宜同用。當口服環(huán)丙沙星時，合并應(yīng)用鐵、硫糖鋁或含有鎂、鋁、或鈣的抗酸劑可減少環(huán)丙沙星的吸收。因此，環(huán)丙沙星應(yīng)在給與這些藥物1～2小時之前或至少4小時之后服用。這個限制不適用于附屬抗酸劑--H2受體拮抗劑。環(huán)丙沙星與茶堿類藥物同時服用之后可見血漿茶堿濃度升高，這樣可增加茶堿引起的副作用。因此當合用時，應(yīng)對血清內(nèi)茶堿濃度監(jiān)測，并適當減少茶堿的劑量。動物實驗表明，高劑量的喹諾酮與某些非甾體類抗炎藥（但不是乙酰水楊酸）合用可引起驚厥。環(huán)丙沙星與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥后，血清肌酐短暫升高，因此，應(yīng)對這些病人進行血清肌酐測定（2次/周）。同時服用環(huán)丙沙星和華法令可以增強華法令的作用。一些特殊病例，環(huán)丙沙星與優(yōu)降糖合并應(yīng)用可以增強優(yōu)降糖的作用。丙磺舒干擾環(huán)丙沙星的腎分泌，丙磺舒與環(huán)丙沙星的合并用藥增加環(huán)丙沙墾的血清濃度。胃復安加速環(huán)丙沙星的吸收，并使其在短期內(nèi)達到最高血漿濃度，胃復安對環(huán)丙沙星的生物利用度沒有影響。

獸藥應(yīng)用

作用與應(yīng)用

該品屬廣譜殺菌藥。對革蘭氏陰性菌的抗菌活性是目前獸醫(yī)臨床應(yīng)用的氟喹諾酮類中最強的一種；對革蘭氏陽性菌的作用也較強。此外，對支原體厭氧菌、綠膿桿菌亦有較強的抗菌作用。用于全身各系統(tǒng)的干擾、對消化道、呼吸道、泌尿生殖道、皮膚軟組織感染及支原體感染等均有良效。

用法與用量

內(nèi)服，一次量，每1kg體重，豬、犬5～15mg。2次/d。

混飲，每1L飲水，禽25～50mg。

肌內(nèi)注射，一次量，每1kg體重，家畜2.5mg；家禽5mg。2次/d。

安全信息

安全術(shù)語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸后，立即用大量水沖洗并征求醫(yī)生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當?shù)姆雷o服。

風險術(shù)語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。

雜質(zhì)、分離純化業(yè)務(wù)介紹

　　桐暉藥業(yè)公司成立20多年，提供原料/參比制劑的同時，擁有一個高水平的合成定制和分離純化團隊、提供高難度定制合成和分離純化服務(wù)，建立了完善的雜質(zhì)分離技術(shù)平臺，可以快速的幫您得到所需的雜質(zhì)純品，特別擅長高難度的微量雜質(zhì)標樣制備，比如（萬分之一等極低含量，溶解度差，穩(wěn)定性差，分離度差，保留弱，發(fā)酵類藥物雜質(zhì)），可以提供合理的監(jiān)測和控制方法，分離和純化其過程中產(chǎn)生的微量未知雜質(zhì)。幫您輕松解決雜質(zhì)研究的難題。嚴格把控質(zhì)量關(guān)，配套資質(zhì)齊全，所有雜質(zhì)均可提供COA?，F(xiàn)除自有高端定制品牌TOREF外，也代理了包括中檢所、BP、USP、EP、TLC 、LGC、TRC等品牌的銷售，品類齊全，價格有競爭力。

專業(yè)分離純化制備服務(wù)（高難度項目解決方案）：

　　1、含量低
　　2、分離度差
　　3、穩(wěn)定性差
　　4、溶解性差
　　5、保留弱
　　6、無紫外吸收
　　
　　
　　

我們的優(yōu)勢：

　　1、專業(yè)團隊，完善的平臺，分離純化技術(shù)成熟，經(jīng)驗豐富
　　2、藥物研發(fā)和注冊過程中所需的相關(guān)雜質(zhì)的定制合成
　　3、藥物研究多成分粗品，提供分離純化和結(jié)構(gòu)解析
　　4、擅長分離低含量，分離度差，無紫外吸收的成分
　　5、多種分離技術(shù)組合，周期短，成功率高，價格優(yōu)
　　6、毫克級，克級，公斤級純化、技術(shù)轉(zhuǎn)讓
　　7、提供完整的資料COA等相關(guān)檢測數(shù)據(jù)滿足申報要求
　　8、快速高效交付，品質(zhì)高，售后服務(wù)質(zhì)量好

成功案例對卡磺鈉注射液多個雜質(zhì)分離純化，確定結(jié)構(gòu)，幫助客戶解決生產(chǎn)難題

桐暉藥業(yè)，基于核磁、色譜及其聯(lián)用技術(shù)，在分離純化、結(jié)構(gòu)確證細分領(lǐng)域潛心鉆研十余載，現(xiàn)為您提供技術(shù)專屬性強、純度高、重現(xiàn)性好、結(jié)構(gòu)確證無誤的專業(yè)解決方案，助力藥品研發(fā)。