中文名稱醋酸加尼瑞克中文同義詞加尼瑞克;醋酸加尼瑞克;GANIRELIX加尼瑞克及雜質(zhì)對(duì)照品;加尼瑞克雜質(zhì)1;尼瑞克;乙酰加尼瑞克;雙醋酸加尼瑞克英文名稱GanirelixAcetate英文同義詞Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelixAcetate;GANIRELIX;GanirelixAcetateUSP/EP/BP;GanirelixImpurity1;GanirelixAcetateAPI;3-?bis[[3-?(3CAS號(hào)123246-29-7分子式C80H113ClN18O13分子量1570.34

概述加尼瑞克是一種人工合成的十肽化合物,其醋酸鹽,醋酸加尼瑞克(GanirelixAcetate)為促性腺激素釋放激素(GnRH)受體拮抗藥。氨基酸序列為：Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,1Chemicalbook0-Et2)-Pro-D-Ala-NH2。臨床上主要,在婦女接受輔助生殖技術(shù)控制性卵巢刺激方案中使用，預(yù)防過(guò)早出現(xiàn)促黃體激素峰，用于治療因該原因引起的生育障礙。該藥物具有不良反應(yīng)少、妊娠率高、治療周期短等特點(diǎn)，在臨床上與同類藥物相比具有明顯優(yōu)勢(shì)，目前已在多國(guó)上市，2013年6月批準(zhǔn)在中國(guó)上市。

簡(jiǎn)介活性成份為：醋酸加尼瑞克活性成份加尼瑞克(INN)是一種合成十肽，對(duì)天然生成的促性腺激素釋放激素(GnRH)具有高的拮抗活性。通過(guò)替代天然GnRH的第l、2、3、6、8、10位點(diǎn)上的氨基酸而形成。化學(xué)名稱：N-乙酰-3-(2-萘)-D-丙氨酰-4-氯-D-苯Chemicalbook丙氨酰-3-(3-吡啶)-D-丙氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-N6-[雙(乙氨)亞甲基]-D-賴氨酰-L-亮氨酰-N6-[雙(乙氨)亞甲基]-L-賴氨酰-L-脯氨酰-D-丙氨酰胺醋酸鹽分子式：C80H113N18O13Cl.2CH3COOH分子量：1690.42

藥理作用促性腺激素釋放激素(GnRH)的脈沖式釋放能夠刺激LH和FSH的合成和分泌。卵泡期中期和后期的LH脈沖頻率大約是每小時(shí)1次。這些脈沖體現(xiàn)在血清LH的瞬時(shí)上升。在月經(jīng)中期，GnRH的大量釋放造成LH激增。月經(jīng)中期的LH激增能引起數(shù)個(gè)生理反應(yīng)，包括：排卵、卵母細(xì)胞減數(shù)分裂恢復(fù)和黃體形成。黃體形成造成血清黃體酮水平上升，同時(shí)雌二醇水Chemicalbook平下降。醋酸加尼瑞克是GnRH拮抗劑，可競(jìng)爭(zhēng)性阻斷垂體促性腺細(xì)胞上的GnRH受體，以及其后的轉(zhuǎn)導(dǎo)通路。它產(chǎn)生一種快速、可逆的促性腺激素分泌抑制作用。醋酸加尼瑞克對(duì)腦垂體LH分泌的抑制作用強(qiáng)于對(duì)FSH的抑制作用。醋酸加尼瑞克不能引起內(nèi)源性促性腺激素的首次釋放，這與拮抗作用一致。醋酸加尼瑞克停藥后48小時(shí)內(nèi)，垂體LH和FSH水平可完全恢復(fù)。