化合物簡介
基本信息
中文名稱：舒巴坦;
中文別名：舒巴坦匹酯；3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-4,4-二氧化-2-羧酸 (2,2-二甲基-1-氧代丙氧)甲基酯;
英文名稱：sulbactam
英文別名：2,2-dimethylpropanoyloxymethyl 3,3-dimethyl-4,4,7-trioxo-4λ-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate；Pivsulbactam;sulbactam pivaloyl-oxymethyl ester;SULBACTAM PIVOXIL;1,1-dioxopenicillanic acid pivaloyloxymethyl ester;Pivoxil sulbactam;Sulbactam pivoxyl;
CAS號：69388-79-0
分子式：C14H21NO7S
結(jié)構(gòu)式：
分子量：347.38400
精確質(zhì)量：347.10400
PSA：115.43000
LogP：1.22910
物化性質(zhì)
密度：1.371g/cm3
沸點(diǎn)：537.534oC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：278.891oC
折射率：1.538
簡介
舒巴坦為人工合成的不可逆的競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，本身的抗菌活性弱，略強(qiáng)于克拉維酸，單用時(shí)僅對淋球菌和不動桿菌屬有殺菌作用。它對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌生產(chǎn)的絕大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶有強(qiáng)大的抑制作用，但對金屬β-內(nèi)酰胺酶無效。舒巴坦與青霉素類或頭孢菌素類藥物聯(lián)用，一般可以出現(xiàn)明顯的協(xié)同作用，極大地提高了前兩者的抗菌活性，也擴(kuò)大了抗菌譜。
藥效學(xué)
舒巴坦針劑
舒巴坦為不可逆的競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對革蘭陽性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶均有抑制作用，與酶發(fā)生不可逆的反應(yīng)后使酶失活，抑制劑清除后也不能使酶的活性得到恢復(fù)。在此種情況下，酶抑制作用于酶的過程中本身不可避免地遭到破壞，故稱自殺性抑制劑；由于抑制酶作用隨著時(shí)間的延長而增強(qiáng)，所以也稱進(jìn)行性抑制劑，舒巴坦和克拉維酸皆屬此類。舒巴坦僅對淋球菌和腦膜炎球菌有較強(qiáng)抗菌活性，其MIC分別為 0.1～3.2μg/ml和 0.1～0.2μg/ml。對其他細(xì)菌的作用甚差，對金葡菌、表皮葡萄球菌、流感桿菌、志賀菌屬、傷寒桿菌等的 MIC為 25～400μg/ml，對其他腸桿菌科細(xì)菌的 MIC多超過50μg/ml。腸球菌屬和綠膿桿菌對本品耐藥。舒巴坦對金葡菌和多數(shù)革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)和不可逆的抑制作用。2μg/ml濃度對Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-內(nèi)酰胺酶的抑制作用甚強(qiáng)，但對 I型β-內(nèi)酰胺酶無作用。青霉素類和頭孢菌素類抗生素與舒巴擔(dān)合用時(shí)能出現(xiàn)協(xié)同現(xiàn)象，使對前兩類抗生素耐藥的金葡菌、流感桿菌、大腸桿菌、脆弱類桿菌等的MIC降到敏感范圍之內(nèi)。
[3]藥動學(xué)
口服后吸收差。肌內(nèi)注射 0.5和 1.0g半小時(shí)后平均血藥峰濃度分別為13和28μg/ml。30分鐘靜脈滴注舒巴坦0.5和1.0g，血藥峰濃度分別為 20和 43μg/ml。T1/2為1小時(shí)。同時(shí)給予氨芐西林，舒巴坦血清濃度變化不大。靜脈給藥后舒巴坦可在各組織體液中檢出，包括女性生殖器官、腸粘膜、腹腔液、組織間液等。細(xì)菌性腦膜炎患者靜脈給舒巴坦1g和氨芐西林 0.8～2g，l～4小時(shí)后腦脊液中舒巴坦為0.5～12μg/ml。舒巴坦可透過胎盤到達(dá)胎兒，乳汁中亦可檢出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出，注射給藥后 6小時(shí)，約 70%的原形藥經(jīng)腎排出，24小時(shí)尿中排出量為給藥量的 85%。
舒巴坦
本品由合成法制取,為不可逆性競爭型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。可抑制β－內(nèi)酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(對Ⅰ型酶無效)對青霉素、頭孢菌素類的破壞；與氨芐青霉素聯(lián)合應(yīng)用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、部分變形桿菌以及擬桿菌等微生物對氨芐青霉素的最低抑菌濃度(MIC) 下降而增效，并可使產(chǎn)酶菌株對氨芐青霉素恢復(fù)敏感；而單獨(dú)應(yīng)用則僅對奈瑟球菌(淋球菌、腦膜炎球菌)有抗菌作用。在消化道吸很少，注射后很快分布到各組織中，在血液、腎、心肺、脾、肝中的濃度均較高，主要經(jīng)腎排泄、尿中有很高濃度，正常人腦組織中濃度甚低，半衰期<1時(shí)。 [3]適應(yīng)癥
單獨(dú)應(yīng)用對淋球菌和腦膜炎球菌的周圍感染有效；舒巴坦與氨芐西林或頭孢哌酮聯(lián)合治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道、尿路、婦產(chǎn)科、腹腔內(nèi)、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腦膜炎等。 [4]
用法用量
舒巴坦/氨芐西林不能口服給藥，其復(fù)方制劑(舒巴坦：氨芐西林=1:2)可用于靜脈注射、靜脈滴注或肌內(nèi)注射。靜脈注射時(shí)間至少 3分鐘，靜脈滴注 15～30分鐘，肌內(nèi)注射應(yīng)作深部肌注，配以 0.5%利多卡因溶解可減少疼痛。成人每日劑量(以下均為兩者聯(lián)合劑量)為 1.5～12g，分為每 6小時(shí)或 8小時(shí)給藥1次，自舒巴坦 0.5g及氨芐西林 1g，至舒巴坦4g及氨芐西林 8g。對不甚嚴(yán)重的感染可每 12小時(shí)給藥1次。兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg，分為每 6～8小時(shí)給藥 1次。舒巴坦的每天劑量不能超過 4g。病情嚴(yán)重者(如腦膜炎)可增加氨芐西林，但不增加舒巴坦劑量。早產(chǎn)兒和 1周的足月新生兒，給藥間期一般為 12小時(shí)，每天相當(dāng)于舒巴坦 50mg/kg和氨芐西林 100mg/kg。
為預(yù)防外科手術(shù)感染，在誘導(dǎo)麻醉時(shí)予以舒巴坦/氨芐西林聯(lián)合制劑 1.5～3g，必要時(shí)每 6小時(shí)重復(fù)一次，至 24小時(shí)為止。
[制劑與規(guī)格]注射用舒巴坦-氨芐西林0.75g(含舒巴坦 0.25g+氨芐西林 0.5g)
氨芐青霉素和本品以2:1的比率聯(lián)合應(yīng)用.肌注,一次0.75g(其中本品為0.25g),一日2-4次;靜注或靜滴,一次1.5g,一日2-4次. [3]
禁用慎用
(1)交叉過敏反應(yīng)：舒巴坦/氨芐西林禁用于對青霉類抗生素過敏者。
(2)舒巴坦/氨芐西林可透過胎盤到達(dá)胎兒，母乳中亦含有本品，雖其在孕婦、乳婦的應(yīng)用尚無問題發(fā)生的報(bào)告 ，但應(yīng)用時(shí)仍須權(quán)衡利弊。
(3)腎
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廣州市桐暉藥業(yè)有限公司成立于1999年，國家GSP認(rèn)證，主要經(jīng)營中西藥制劑及化學(xué)原料、醫(yī)藥化工原料和醫(yī)藥中間體等產(chǎn)品。桐暉擁有雄厚的經(jīng)濟(jì)實(shí)力，是一家集市場營銷、學(xué)術(shù)推廣、進(jìn)出口、新產(chǎn)品研發(fā)、合作生產(chǎn)為一體的現(xiàn)代企業(yè)。
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