奧美沙坦酯
奧美沙坦療效優(yōu)于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物，為一種較理想的抗高I血壓藥物，對各型高壓均有較好療效，其突出特點是半衰期較長，可以在一天內(nèi)有效控制血壓，因此服用較為方便。同時與其它的血管緊張素 II受體拮抗劑類藥物相比。具有劑量小、起效快、降壓作用更強而持久、不良反應的發(fā)生率低等明顯優(yōu)點。臨床研究表明：奧美沙坦酯還可以與其它的降壓藥同時服用以達到更理想的治療效果。此外，奧美沙坦對動脈硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、腎病等均具有較好作用。
產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥原料和中間體
熔點：175.0 －180.0℃
相對密度:1.37g/cm3
產(chǎn)品含量: >99%
化學式: C29H30N6O6
CAS編號: 144689-63-4
質(zhì)量標準: 企業(yè)標準
分子量：558.59 [3]
合成方法
奧美沙坦的制備方法
上海醫(yī)藥工業(yè)研究院的研究人員研究一種新的奧美沙坦的制備方法是以4，4-二甲基-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5_基)苯基]苯基}甲基-4，6-二氫呋喃并[3，4-d]咪唑-6-酮(化合物(A))開環(huán)得到4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(化合物(B))，再在堿作用下與4_溴(或氯)甲基-5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯縮合，最后脫去三苯甲基保護基得到目的產(chǎn)物---奧美沙坦。
臨床研究
【功效主治】 本品適用于高血壓的治療。 【化學成分】 奧美沙坦酯。
【藥理作用】 在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE，激酶Ⅱ）的催化下，血管緊張素I（ATⅠ）轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子，其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑，通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用，因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12，500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個機制，但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解，而奧美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影響緩激肽，這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷，抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負反饋調(diào)節(jié)機制。但是，由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
【藥物相互作用】 奧美沙坦酯不通過肝臟細胞色素P450系統(tǒng)代謝,對P450酶沒有影響。因此,不會出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用，合并應用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。
【不良反應】 在多達3275例患者的對照臨床試驗中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者接受了1年的治療。結(jié)果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、年齡、及種族差異無關(guān)。在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項發(fā)生率大于1%且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3%vs1%）；發(fā)生率與安慰劑相似，大于1%的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。咳嗽的發(fā)生率在安慰劑組（0.7%）和奧美沙坦酯組（0.9%）患者中相似。發(fā)生率與安慰劑組相似，低于1%大于0.5%的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與本品有關(guān)尚不明確。實驗室檢查結(jié)果：在臨床對照試驗中，具有臨床意義的實驗室參數(shù)的變化與奧美沙坦酯較少具有相關(guān)性。血紅蛋白和血細胞比容:偶見血紅蛋白和血細胞比容略有下降（分別下降了大約0.3g/dL和0.3體積百分比）。肝功能檢查：偶見肝臟酶上升和/或血膽紅素上升，但會自行正常。過往的市場經(jīng)驗：罕見有血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑引起橫紋肌溶解癥的報道。
【禁忌癥】 對本品所含成分過敏者禁用。
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