中文名稱GRAPIPRANT中文同義詞格拉匹綸;格拉匹侖;N-((4-(2-乙基-4,6-二甲基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-1-基)苯乙基)氨基甲?；?-4-甲基苯磺酰胺;GRAPIPRAN英文名稱Grapiprant英文同義詞N-((4-(2-ethyl-4,6-dimethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenethyl)carbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide;CJ-023423;Grapiprant;2-Ethyl-4,6-dimethyl-1-[4-[2-[[[[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino]carbonyl]amino]ethyl]phenyl]-1H-imidazo[4,5-c]pyridine;AAT007;MR10A7;RQ00000007;RQ7CAS號415903-37-6分子式C26H29N5O3S分子量491.61EINECS號相關類別APIMol文件415903-37-6.mol結(jié)構(gòu)式GRAPIPRANT性質(zhì)熔點>151°C(dec.)密度1.29±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度可溶于DMSO（高達至少10mg/ml）酸度系數(shù)(pKa)5.19±0.10(Predicted)形態(tài)固體顏色米白色穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。InChIKeyHZVLFTCYCLXTGV-UHFFFAOYSA-NSMILESC1(S(NC(NCCC2=CC=C(N3C4C=C(C)N=C(C)C=4N=C3CC)C=C2)=O)(=O)=O)=CC=C(C)C=C1GRAPIPRANT用途與合成方法描述grapprant(CJ-023423)是一種口服有效的選擇性EP4受體拮抗劑，對AIA大鼠的足腫脹、炎癥生物標志物、滑膜炎癥和骨破壞有顯著抑制作用。與其他人類前列腺素受體亞型相比，grapprant對人類EP4受體具有高度選擇性。它還抑制pge2誘發(fā)的人和大鼠EP4受體細胞內(nèi)cAMP的升高，pA2分別為8.3和8.2nM。在體內(nèi)，口服grapant可顯著降低足底注射PGE2(ED50=12.8mg/kg)引起的熱痛覺過敏。它對急性和慢性炎癥性疼痛模型也有效。在卡拉膠模型中，grapprant顯著降低機械性痛覺過敏。此外，它顯著逆轉(zhuǎn)了完全弗氏佐劑誘導的慢性炎癥性疼痛反應。在炎癥性疼痛動物模型中產(chǎn)生抗痛覺過敏作用。grapprant已被批準并廣泛用于治療犬骨關節(jié)炎相關的疼痛。grapprant是一種非環(huán)氧合酶抑制非甾體抗炎藥(NSAID)。