反式-4-氨基環(huán)己醇是有機(jī)合成的原料,是合成鹽酸氨溴索等藥物的重要中間體。與丁酸-(2-氯乙酯)反應(yīng)制得丁酸4-氨基環(huán)己酯。該反應(yīng)需要催化劑黑曲霉脂肪酶和溶劑2-甲基-丁醇。合成方法在配有磁力攪拌棒(在250rpm下攪拌)和溫度計(jì)(在30°C下)的開口單頸燒瓶中,以1.5mmol的比例(1,4-環(huán)己烷二酮的濃度為50mM)進(jìn)行反應(yīng)。將新鮮分離的LK-KRED(0.2mg/mL)和ATA-200(2mg/mL)細(xì)胞裂解物添加到30mL100mM磷酸鉀緩沖液(pH7.5)中,該緩沖液含有1mMNADP+、0.76%(v/v)異丙醇(100mM)、1mMMgCl2、500mM異丙胺、1mMPLP和2%v/vDMSO。48小時(shí)后,停止反應(yīng)。過濾將溶液過硅膠柱層析得到純的目標(biāo)化合物反式-4-氨基環(huán)己醇。合成路線如圖2所示。圖反式-4-氨基環(huán)己醇的合成路線化學(xué)性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末,見光或久貯顏色變深。具有較強(qiáng)的吸濕性,能溶于氯仿等有機(jī)溶劑。用途有機(jī)合成原料,是合成鹽酸氨溴索等藥物的重要中間體生產(chǎn)方法由1,4-環(huán)己二酮單肟經(jīng)氫化鋁鋰還原得到。
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