中文名稱磷酸氟達拉濱中文同義詞氟達拉濱磷酸酯;磷酸氟達那苷;9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-單磷酸酯;氟達拉賓磷酸鹽;磷酸氟達拉濱;氟達拉濱雜質EP雜質A;磷酸氟達拉濱(氟達拉賓磷酸鹽、9-BETA-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-單磷酸酯、氟達拉濱磷酸酯、磷酸氟達那苷、單磷酸氟達拉濱);氟達拉濱單磷酸鹽英文名稱Fludarabinephosphate
概述磷酸氟達拉濱,化學名稱9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2-氟腺嘌呤-5'-磷酸酯,用于治療慢性淋巴細胞白血病。
作用機理磷酸氟達拉濱是通過促進腫瘤細胞凋亡來提高疾病的緩解率。其促凋亡的方式主要是通過調節(jié)以下幾種途徑達到的:死亡受體途徑,線粒體途徑,P53,神經(jīng)酰胺,Bcl一2家族及一些凋亡促進子和凋亡抑制子。
藥理作用本品為抗病毒藥阿糖腺苷的氟化核苷酸類似物,即9-β-D-阿拉伯酸-呋喃基腺嘌呤(ara-A),可相對地抵抗腺苷脫氨基酶的脫氨基作用。磷酸氟達拉濱被快速地去磷酸化成為氟達拉濱(2F-ara-A),后者可以被細胞攝取,然后被細Chemicalbook胞內的脫氧胞苷激酶磷酸化后成為有活性的三磷酸鹽2F-ara-ATP。該代謝產物可以通過抑制核苷酸還原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ,DNA引物酶和DNA連接酶從而抑制DNA的合成。此外,還可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ從而減少蛋白的合成。
不良反應基于靜脈內使用磷酸氟達拉濱的經(jīng)驗,最常見的不良反應有骨髓抑制(白細胞減少、血小板減少和貧血)、發(fā)熱、寒戰(zhàn)和包括肺炎Chemicalbook的感染。其它常見的報告事件包括水腫、不適、疲倦、虛弱、周圍神經(jīng)病變、視力障礙、食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉、胃炎和皮膚皮疹。
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