中文名稱塞來昔布中文同義詞4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡挫-1-基]苯磺酰胺;賽來克西;塞來昔布,塞內(nèi)昔布(標(biāo)準(zhǔn)品);CELECOXIB塞來昔布;塞來西布1G;塞來考昔;塞來克西;塞來昔布英文名稱Celecoxib
簡介塞來昔布是新一代非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥,通過選擇性抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成,達(dá)到抗炎癥、鎮(zhèn)痛的效果。
環(huán)氧化酶-2的特異性抑制劑塞來昔布與羅非昔布是目前臨床上常用的兩種環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑,由美國GDSearle&Pfizer公司研發(fā)成功,1999年上市銷售,商品名:Celebrex,西樂葆,本Chemicalbook品有顯著的止痛抗炎作用,上消化道潰瘍及其他并發(fā)癥的發(fā)生率最低。塞來昔布為非甾體抗炎藥,通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)阻斷花生四烯酸合成前列腺素而發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用。臨床適用于治療急、慢性骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
安全性和耐受性由國外臨床至少8500名受試者中收集到資料顯示,他們服用塞來昔布的劑量至少為每日200mg,其中400例每日服800mg(400mg,bid)。大約3900例服藥超過6個(gè)月,2300例超過一年,124例超過2年,發(fā)現(xiàn)服用塞來昔布的受試者耐受性和安全性良好。不良反應(yīng)較少有胃腸道反應(yīng),對(duì)腎功能和血小板影響很小。急性過量可出現(xiàn)疲倦、嗜睡、惡心、嘔吐和上腹痛,支持治療后可緩解。可有胃腸道出血。罕見高血壓、急性腎功能衰竭、呼吸抑制和昏迷Chemicalbook。注意事項(xiàng)對(duì)本產(chǎn)品中任何成分過敏者、已知對(duì)磺胺過敏者禁用。哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者應(yīng)避免服用塞來昔布。不應(yīng)用于哺乳期婦女。白三烯拮抗劑扎魯司特(zafirlukast)、抗真菌藥氟康唑及他汀類調(diào)血脂藥氟伐他汀與塞來昔布同服時(shí),可使塞來昔布代謝減慢而升高血藥濃度。塞來昔布可使β受體阻斷劑、抗抑郁藥及抗精神病藥的血藥濃度升高。因此,塞來昔布與上述各藥合用時(shí)應(yīng)予注意。用途用于治療關(guān)節(jié)炎,具有抗炎鎮(zhèn)痛、緩解骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎癥狀和體征的作用
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