中文名稱布瓦西坦中文同義詞布立西坦;布瓦西壇;布瓦西坦中間體2;布瓦西坦;(S)-2-((R)-2-氧代-4-丙基吡咯烷-1-基)丁酰胺;1-吡咯烷乙酰胺,Α-乙基-2-氧代-4-丙基-,(ΑS,4R)-;布瓦西坦/布立西坦/;(S)-2-((R)-2-氧代-4-丙基吡咯烷-1-基)丁酰胺/布瓦西坦英文名稱Brivaracetam
布瓦西坦性質(zhì)熔點(diǎn)76.38°比旋光度D25-60.57°(c=1inmethanol)沸點(diǎn)409.3±28.0°ChemicalbookC(Predicted)密度1.062儲(chǔ)存條件Refrigerator溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
概述布瓦西坦藥于2月19日被美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn),主要用于16歲患者及以上的部分性癲癇發(fā)作的輔助治療。與上一代Chemicalbook藥物左乙拉西坦相比,布瓦西坦藥有相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制,是自2013年以來FDA批準(zhǔn)的首個(gè)治療部分性癲癇發(fā)作的抗癲癇藥物。
適應(yīng)癥布瓦西坦(brivaracetam)是一種高選擇性及親和性的突觸小泡蛋白2A配體,批準(zhǔn)用于治療成人及16歲以上青少年癲癇患者的部分發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全身性發(fā)作的輔助治療。
主要作用布瓦西坦具有高度親和力,可選擇性的結(jié)合突觸囊泡蛋白2A(SV2A),是AED左乙拉西坦的作用位點(diǎn)。SV2A位于突觸前膜,參與調(diào)解神經(jīng)遞質(zhì)的釋放和囊泡循環(huán)進(jìn)而維持著突觸囊泡的正常功能。AED與SV2A結(jié)合可減少興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,并通過調(diào)節(jié)腦Chemicalbook內(nèi)興奮性遞質(zhì)和抑制性遞質(zhì)的平衡達(dá)到控制癲癇發(fā)作的效果。布瓦西坦的親和力是左乙拉西坦的15-30倍,使其使用劑量降低約10倍。應(yīng)用布瓦西坦為新一代抗癲癇藥物,被FDA批準(zhǔn)用于用于治療16歲及以上癲癇患者的局部性癲癇發(fā)作,可用于實(shí)驗(yàn)室研究,和醫(yī)藥研發(fā)過程。
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