抗焦慮藥
枸櫞酸坦度螺酮為第三代新型抗焦慮藥,由日本住友制藥研制成功,主要作用于大腦邊緣系統(tǒng),對5-HT1A受體具有高度選擇性,通過抑制5-HT神經(jīng)沖動亢進(jìn),產(chǎn)生抗焦慮和抗抑郁作用。無依賴、無鎮(zhèn)靜、肌肉松弛、運動抑制等副作用,具有較好的臨床藥理特性。適用于各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥。原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
生物活性
Tandospironecitrate(SM-3997citrate)是一種有效的,選擇性5-HT1A受體激動劑(Ki=27nM),比作用于SR-2,SR-1C,α1,α2,D1和D2受體選擇性高(Ki值為1300-41000nM)。
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