中文名稱來曲唑中文同義詞1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三唑;來曲唑(標(biāo)準(zhǔn)品);來曲唑;來曲唑D4;4,4'-(1H-1,2,4-三唑-1-基亞甲基)-雙苯腈;非甾體芳香酶抑制劑(LETROZOLE);來曲唑EP標(biāo)準(zhǔn)品英文名稱Letrozole英文同義詞LetrozoleUsp28;Letrozole99%;CGS-20267,Femara;LETRAZOLE;letrozolex;Lelrozol;1-[BIS(4-CYANOPHENYL)METHYL]-1,2,4-TRIAZOLE;4,4'-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)dibenzonitrileCAS號(hào)112809-51-5分子式C17H11N5分子量285.3EINECS號(hào)675-034-8

簡(jiǎn)介來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)150-250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。

來曲唑主要用于絕經(jīng)后雌激素受體（ER/PR陽(yáng)性）陽(yáng)性的乳腺癌患者。乳腺癌與雌激素有關(guān)，絕經(jīng)前女性的雌激素主要來源于卵巢，絕經(jīng)后主要是由雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，而雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，主要是通過一種酶--芳香化酶進(jìn)行轉(zhuǎn)化，而來曲唑就是通過抑制這種酶從而達(dá)到降低雌激素的作用。簡(jiǎn)單地說，來曲唑就是抑制絕經(jīng)后婦女雌激素轉(zhuǎn)化的一種“大閘”藥物。作用機(jī)制來曲唑可以競(jìng)爭(zhēng)性地與細(xì)胞色素P450Chemicalbook酶的亞單位的血紅素結(jié)合，從而抑制芳香化酶，導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。腫瘤缺少了養(yǎng)分‘雌激素’，也就降低了轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)。適應(yīng)癥各項(xiàng)臨床前研究表明，來曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器官?zèng)]有潛在毒性，無誘變性及致癌作用，且毒副反應(yīng)較小，耐受性良好，與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，抗腫瘤作用更強(qiáng)。其適用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者以及乳腺癌早期的治療。