其它 洛索洛芬雜質(zhì)62 相關(guān)介紹
藥物名稱
通用名
洛索洛芬
商品名
樂松
英文名
L會大卻縣態(tài)幾巴深oxoprofen
拼音名
Luosuoluofen
藥品類別
解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎藥類
性及概商狀
本品為淡粉紅色片。
編氣鋼顯甲按抗的接們輯本段 藥代動(dòng)力學(xué)
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)垂道,口服本品后迅速吸收,血中除有洛索洛季幫湖準(zhǔn)種獨(dú)五武度委背芬(原型)之外,還有 trans從質(zhì)演白未屬林投義防-OH 體(活性代謝物)。到達(dá)最高血中濃度的時(shí)間,洛索洛芬約 30 分鐘, trans-威減觸OH 體約 50 分鐘,半衰期均約 1 小時(shí) 15 分鐘。吸收后迅速從尿中排泄,極導(dǎo)換德界合站方收大部分為洛索洛芬或 心trans-OH 體的葡萄糖醛酸結(jié)合體,在用藥后 8 小時(shí)內(nèi)排泄用藥量的 50 %植注益。健康志愿者連續(xù)口服用藥( 1 次 孩晚80 mg ; 1 日 3 次) 5 日時(shí),均與單次給藥無明顯差保德材你際別標(biāo)級異,未見蓄積性。
用法用量
急性上呼吸道炎時(shí) :通常,出現(xiàn)癥狀時(shí), 成人 1 次口服洛索洛芬鈉(以無水物計(jì)) 60 mg 。
其他適應(yīng)癥 時(shí) :通常, 成人 1 次口服洛索洛芬鈉(以無水物計(jì)) 60 mg , 1 日 3 次。出現(xiàn)癥狀時(shí)可 1 次口服 60-120 mg 。
應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減,但考在游是請宣原則上 1 日 2 次, 1 日最多 180 mg 為限。另外,空腹時(shí)不宜服藥。
不良反應(yīng)
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道 :(本項(xiàng)包括不能計(jì)印少起美院算發(fā)生率的不良反應(yīng)報(bào)告)。
含育總病例 13,486 例中, 409 例( 3.03% )報(bào)告有不良反應(yīng),主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振 2.25% )、浮腫及水腫( 0.59% )、皮疹及蕁麻站備成止廠寫延疹 (0.21%) 、嗜睡( 0.10% )報(bào)告。
重大不良反應(yīng)(發(fā)生率不詳)
休場便計(jì)非找克 :可能發(fā)生休克,某年雜藝劑銷夠建供密將故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處置。
溶血性貧血,白細(xì)胞減少,血小板減少可能發(fā)生,故應(yīng)進(jìn)行血液檢查等注意觀負(fù)封為歲標(biāo)克臉調(diào)比講察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。
皮膚粘膜眼綜合征可能發(fā)生,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。
急性腎功能不全、腎病綜合征、間質(zhì)性腎炎可能發(fā)生,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并給予適當(dāng)處理。由于伴隨急性腎功能不全可能出現(xiàn)高鉀血癥,故使用該藥時(shí)應(yīng)特別注意。
間質(zhì)性肺炎 :可能發(fā)生伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、嗜酸粒細(xì)胞養(yǎng)的屋矛伯按燈度壞增多等的間質(zhì)性肺炎,若出現(xiàn)此類癥狀,應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。
消化道出血 :嚴(yán)重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血,例如:嘔血,黑便,以及便血,有時(shí)伴有休克的發(fā)生。病人應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)立刻唱商煤隊(duì)成獨(dú)通熱放何停藥并作適當(dāng)處置。
肝功能障礙,黃疸 :可出現(xiàn) AST(GOT) , ALT(GPT) 和 γ-GTP 升高,伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發(fā)肝炎。應(yīng)注意觀察,如有執(zhí)右劉倍息異常,應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?/p>
哮喘發(fā)作 : 可出現(xiàn)哮喘發(fā)作等急性呼吸性障礙。應(yīng)注意兒北工興眾觀察,如有異常,應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?/p>
同類其它藥品的重大不良反應(yīng)
再生障礙性貧血 :據(jù)報(bào)道,其它非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑,可能發(fā)生再生障礙何性貧血。
其它不良反應(yīng)
過敏反應(yīng) :皮疹、發(fā)熱(發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳) ;瘙癢感(發(fā)生率 0.05-0.1% ) ;蕁麻疹(發(fā)生率<0.05% )。發(fā)生過敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停命短換林責(zé)藥。
消化系統(tǒng) :腹痛、胃部不適感、食欲不振、惡心及嘔吐、腹瀉(發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳) 自樣皮群顯;消化性潰瘍、便秘、胃灼熱、口腔炎(發(fā)生率 0.05-0.1% ) ;消化不良(發(fā)生率<0.05% )。發(fā)生消化性潰瘍時(shí)應(yīng)停藥。
精神神經(jīng)系統(tǒng) :嗜睡(發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳) ;頭痛(發(fā)生率<0.05% )。
血液 :血小板減少(發(fā)生率 0.1延指縮-1% 或發(fā)生率不詳) ;貧血席垂呼板、白細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多(發(fā)生率<0.05% )。
肝臟 : AST ( GOT )、 ALT ( GPT )上升(發(fā)生率 0器員整.1-1% 或發(fā)生率不詳) ; Al-P 上升(發(fā)生率<0.05% )。
其它 :浮腫(發(fā)生率 0.1-1末勢清外綠% 或發(fā)生率不詳) 毫耐掉訓(xùn)然操么美層定;心悸、顏面熱感(發(fā)生率<0.05% )。
禁忌癥
以下患者禁用 :消化性潰瘍的患者(因抑制前列腺素的生物合成,北減少胃血流量,會使消化性潰瘍惡化)。
嚴(yán)重血液學(xué)異常的患者(有可能引起血雨粉輸客跳如何伯晶小板功能障礙,并使其惡化)。
嚴(yán)重肝功能損害者(有肝損害的不良反應(yīng)報(bào)告,五聯(lián)婷并有可能使其惡化)。
嚴(yán)重腎功能損害患者(會出現(xiàn)急性腎功能不全、腎病綜合劇植塊臺福除證雷座資征等不良反應(yīng))。
嚴(yán)重心功能不全患者(因抑制腎前列腺錯(cuò)重強(qiáng)素生物合成,引起浮腫,循環(huán)體液量增加,增加心臟工作量,有可能使癥狀惡化)。
對本品成分有過敏反應(yīng)既往史患者。
阿斯匹林哮喘(非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑等誘發(fā)的哮喘發(fā)作)或有其既往史患者(會誘發(fā)阿斯匹林哮喘發(fā)作)。
注意事項(xiàng)
下述患者慎重用藥 :有消化性潰施不孩感般劇德毛線圖瘍既往史患者(會使?jié)儚?fù)發(fā)) ;長期給非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑引起消化性潰瘍的患者,有必要長期改堅(jiān)使用本品且用米索前列醇進(jìn)行治療的患者(米索前列醇用以治療由非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑引起的消化性潰瘍,但也有對米索前列醇治療顯示抵抗性的消化性潰瘍,因此連續(xù)使用本品時(shí),應(yīng)密切觀察病情并慎重給藥) ;血液異常或有其既往史患者(易引起溶血性貧血等羅定轉(zhuǎn)料不良反應(yīng));肝損害或有其既往史患者(會使肝損害惡化或復(fù)發(fā)) ;腎損害或有其既往史患者(會引起浮腫、蛋白尿、血清肌酐上升、高鉀血癥等不良反應(yīng));心功務(wù)感極兒擔(dān)正難階敵縮踐能異?;颊?;有過敏癥既往史患者 ;支氣管哮喘患者(會使病情惡化) 。
應(yīng)注意消炎鎮(zhèn)痛劑的治療是對癥療法而不是病因療法供極。
本品用于慢性疾患(類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性早富關(guān)節(jié)炎)時(shí),應(yīng)考慮下述事項(xiàng) :長期用藥時(shí),應(yīng)定期進(jìn)行臨床檢驗(yàn)(尿檢查、血液檢查及肝功能檢查等)。若出現(xiàn)異常應(yīng)減量或停止用藥 ;還應(yīng)考慮藥物療法以外的治療方法。
本品用于急性疾患時(shí),應(yīng)考慮下述事項(xiàng) :考慮急性炎癥、疼痛及發(fā)熱程度而給藥 ;原則上避免長期使用同一藥物 ;若有病因療法,則應(yīng)采用。
密切觀察患者病情、注意不良反應(yīng)的發(fā)生。有時(shí)會出錯(cuò)末現(xiàn)體溫過度下降、虛脫及四肢變冷等,因此尤其伴有高熱的高齡者或合并消耗性疾患的患者,應(yīng)密切注意觀察給藥后患者的病情。
有可能掩蓋感染癥狀,故用于感染引起的炎癥時(shí),應(yīng)合用適當(dāng)抗菌藥并注意觀察,慎重給藥。
避免與其它消炎鎮(zhèn)痛劑合用為宜。
高齡者尤應(yīng)注意不良反應(yīng)的發(fā)生,僅用必要的最小劑量等慎重給藥。
有報(bào)道,長期糧導(dǎo)極使用非甾體抗炎藥可導(dǎo)致女性暫時(shí)性的不育。
編輯本益套充冷評段 婦女用藥
孕婦或可能妊娠厚期士增的婦女,用藥應(yīng)權(quán)衡利弊(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。
因動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠)有延遲分娩及有胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管狹窄的報(bào)告,妊娠晚期婦女禁用。
哺乳期婦女避免用藥,必須用藥時(shí),應(yīng)停止哺乳(大鼠實(shí)驗(yàn)報(bào)告本品能泌入乳汁)。
兒童用藥
尚未確立低出生體重兒、新生兒、嬰兒、乳兒、幼兒或兒童用藥的安全性。
老年患者用藥
高齡者易出現(xiàn)不良反應(yīng),故應(yīng)從低劑量開始給藥,并觀察患者狀態(tài),慎重用藥。
藥物相互作用
與香豆素類抗凝血藥(華法林)合用時(shí),會增強(qiáng)該色溫寬怎菜湖趕造切類藥的抗凝血作用,應(yīng)密切觀察,必要時(shí)應(yīng)減量。(因本品抑制前列腺素的生物合成作用,從而抑制血小板聚集,降低血液凝固力,對該藥的抗凝血起相加作用。)
與磺酰脲類降血糖藥(甲苯磺丁脲等)合用時(shí),會增強(qiáng)該類藥的降血糖作用,應(yīng)密切觀察,必要時(shí)應(yīng)減量。(本品在人體的蛋白結(jié)合率洛索洛芬為 97.0% ,反式-羥基代謝物為 92.8% 。因此與蛋白結(jié)合率高的藥物合用時(shí),會增加合用藥物的血中活性形式,而增強(qiáng)該藥的作用。)
與新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)合用時(shí),有可能增強(qiáng)該類藥的誘發(fā)痙攣?zhàn)饔谩?新喹諾酮類抗菌藥會抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制性神經(jīng)傳遞物質(zhì) GABA 與受體結(jié)合,引起痙攣誘發(fā)作用。合用本品會增強(qiáng)新喹諾酮類藥的抑制作用。)
與鋰制劑(碳酸鋰)合用時(shí),可能使血中鋰濃度上升而引起鋰中毒,故注意血中鋰濃度,必要時(shí)應(yīng)減量。(雖尚未證實(shí),但因本品抑制腎臟前列腺素的生物合成,而減少碳酸鋰的腎排泄,并使血中濃度上升。)
與噻嗪類利尿藥(氫氟噻嗪及氫氯噻嗪等)合用時(shí),有可能減弱該類藥的利尿及降壓作用。(因本品抑制腎臟前列腺素生物合成作用,而減少水及鈉排泄。)
藥物過量
--
貯藏
--
規(guī)格
60mg/片,10 x 10片/盒。
制造商
上海三共制藥有限公司
化合物簡介
基本信息
中文名稱:洛索洛芬
中文別名:2-[4-(2-氧代環(huán)戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸;Α-甲基-4-[(2-氧代環(huán)戊基)甲基]苯乙酸鈉;
英文名稱:loxoprofen
英文別名:IOXOPROFEN;Benzeneaceticacid,--methyl-4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]-;KOLOXO;Loxoprofen;
CAS號:68767-14-6
分子式:C15H18O3
分子量:246.30200
結(jié)構(gòu)式:
精確質(zhì)量:246.12600
PSA:54.37000
LogP:2.78640
物化性質(zhì)
外觀與性狀:白色至淡黃色結(jié)晶粉末
密度:1.18 g/cm3 (20oC)
熔點(diǎn):108.5 - 111oC
沸點(diǎn):418oC
折射率:1.567
穩(wěn)定性:常溫常壓儲存
儲存條件:Keep container tightly closed.
生產(chǎn)方法
2-氧環(huán)戊烷羧酸乙酯和氫氧化鉀在二甲基甲酰胺中,在80℃和2-(4-氯-基苯基)丙酸乙酯反應(yīng)2h。得到的產(chǎn)物和47%氫溴酸反應(yīng),水解脫羧,得洛索洛芬。
用途
苯丙酸類非甾體消炎藥。用于慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征以及手術(shù)后、外傷后、拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。
藥理毒理:
生殖毒性:當(dāng)大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時(shí),出現(xiàn)黃體數(shù)、植入著床數(shù)減少,死胎率增加,胎兒死亡率增加,體重減少及發(fā)育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過其乳汁分泌。
洛索洛芬鈉為前體藥物,經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物,其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。
藥代動(dòng)力學(xué):
根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道:
本品口服后,在胃腸道很快被吸收,以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現(xiàn)于血液,并以較高濃度分布于肝、腎、血漿中。
健康成人口服本品60mg后達(dá)峰時(shí)間原形物為30分鐘,活性代謝物為50分鐘左右,原形物的蛋白結(jié)合率為97.0%,活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8%,其后大部分變?yōu)樵挝锏钠咸烟侨┧峤Y(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物,主要經(jīng)尿迅速排泄,口服后8小時(shí)內(nèi)約排出50%。連續(xù)口服5天,沒有蓄積性。原形物的半衰期為1.2h,活性代謝物的半衰期為1.3h。
適應(yīng)癥:
類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征,以及手術(shù)后、外傷后和拔牙后的鎮(zhèn)痛消炎,急性上呼吸道炎癥的解熱鎮(zhèn)痛。
不良反應(yīng)
洛索洛芬鈉是一前體藥物,在吸收入血前對胃腸道無刺激,也沒有明顯的治療作用,只有吸收入血后轉(zhuǎn)化成活性代謝物才發(fā)揮作用,因此,對胃腸道無明顯刺激作用,耐受性好,不良反應(yīng)較低。
消化系統(tǒng)不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等,有時(shí)會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等,偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質(zhì)性肺炎以及貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道 :(本項(xiàng)包括不能計(jì)算發(fā)生率的不良反應(yīng)報(bào)告)。
總病例 13,486 例中, 409 例( 3.03% )報(bào)告有不良反應(yīng),主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振 2.25% )、浮腫及水腫( 0.59% )、皮疹及蕁麻疹 (0.21%) 、嗜睡( 0.10% )報(bào)告。
重大不良反應(yīng)(發(fā)生率不詳)
休克 :可能發(fā)生休克,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處置。
溶血性貧血,白細(xì)胞減少,血小板減少可能發(fā)生,故應(yīng)進(jìn)行血液檢查等注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。
皮膚粘膜眼綜合征可能發(fā)生,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。
急性腎功能不全、腎病綜合征、間質(zhì)性腎炎可能發(fā)生,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并給予適當(dāng)處理。由于伴隨急性腎功能不全可能出現(xiàn)高鉀血癥,故使用該藥時(shí)應(yīng)特別注意。
間質(zhì)性肺炎 :可能發(fā)生伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎,若出現(xiàn)此類癥狀,應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。
消化道出血 :嚴(yán)重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血,例如:嘔血,黑便,以及便血,有時(shí)伴有休克的發(fā)生。病人應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)立刻停藥并作適當(dāng)處置。
肝功能障礙,黃疸 :可出現(xiàn) AST(GOT) , ALT(GPT) 和 γ-GTP 升高,伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發(fā)肝炎。應(yīng)注意觀察,如有異常,應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?/p>
哮喘發(fā)作 : 可出現(xiàn)哮喘發(fā)作等急性呼吸性障礙。應(yīng)注意觀察,如有異常,應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?/p>
同類其它藥品的重大不良反應(yīng)
再生障礙性貧血 :據(jù)報(bào)道,其它非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑,可能發(fā)生再生障礙性貧血。
其它不良反應(yīng)
過敏反應(yīng) :皮疹、發(fā)熱(發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳) ;瘙癢感(發(fā)生率 0.05-0.1% ) ;蕁麻疹(發(fā)生率<0.05% )。發(fā)生過敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。
消化系統(tǒng) :腹痛、胃部不適感、食欲不振、惡心及嘔吐、腹瀉(發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳) ;消化性潰瘍、便秘、胃灼熱、口腔炎(發(fā)生率 0.05-0.1% ) ;消化不良(發(fā)生率<0.05% )。發(fā)生消化性潰瘍時(shí)應(yīng)停藥。
精神神經(jīng)系統(tǒng) :嗜睡(發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳) ;頭痛(發(fā)生率<0.05% )。
血液 :血小板減少(發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳) ;貧血、白細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多(發(fā)生率<0.05% )。
肝臟 : AST ( GOT )、 ALT ( GPT )上升(發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳) ; Al-P 上升(發(fā)生率<0.05% )。
其它 :浮腫(發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳) ;心悸、顏面熱感(發(fā)生率<0.05% )。
禁忌:
以下患者禁用。
已知對本品過敏的患者。
服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。
禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。
有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。
重度心力衰竭患者。
注意事項(xiàng):
避免與其他非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。
根據(jù)據(jù)控制癥狀的需要,在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量,可以使不良反應(yīng)降到最低。
在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候,都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng),其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。
既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎、克隆氏?。┑幕颊邞?yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí),應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。
針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示,本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加,其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。
有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者,其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀,醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。
患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征,而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。
和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重,其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時(shí),可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個(gè)治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。
有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應(yīng)慎用。SAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng),例如剝脫性皮炎、StevcnsJohnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征,在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時(shí),應(yīng)停用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦或可能妊娠的婦女,用藥應(yīng)權(quán)衡利弊(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。
因動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠)有延遲分娩及有胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管狹窄的報(bào)告,妊娠晚期婦女禁用。
哺乳期婦女避免用藥,必須用藥時(shí),應(yīng)停止哺乳(大鼠實(shí)驗(yàn)報(bào)告本品能泌入乳汁)。
兒童用藥
尚未確立低出生體重兒、新生兒、嬰兒、乳兒、幼兒或兒童用藥的安全性。
老年患者用藥
高齡者易出現(xiàn)不良反應(yīng),故應(yīng)從低劑量開始給藥,并觀察患者狀態(tài),慎重用藥。
藥物相互作用
與香豆素類抗凝血藥(華法林)合用時(shí),會增強(qiáng)該類藥的抗凝血作用,應(yīng)密切觀察,必要時(shí)應(yīng)減量。(因本品抑制前列腺素的生物合成作用,從而抑制血小板聚集,降低血液凝固力,對該藥的抗凝血起相加作用。)
與磺酰脲類降血糖藥(甲苯磺丁脲等)合用時(shí),會增強(qiáng)該類藥的降血糖作用,應(yīng)密切觀察,必要時(shí)應(yīng)減量。(本品在人體的蛋白結(jié)合率洛索洛芬為 97.0% ,反式-羥基代謝物為 92.8% 。因此與蛋白結(jié)合率高的藥物合用時(shí),會增加合用藥物的血中活性形式,而增強(qiáng)該藥的作用。)
與新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)合用時(shí),有可能增強(qiáng)該類藥的誘發(fā)痙攣?zhàn)饔?。(新喹諾酮類抗菌藥會抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制性神經(jīng)傳遞物質(zhì) GABA 與受體結(jié)合,引起痙攣誘發(fā)作用。合用本品會增強(qiáng)新喹諾酮類藥的抑制作用。)
與鋰制劑(碳酸鋰)合用時(shí),可能使血中鋰濃度上升而引起鋰中毒,故注意血中鋰濃度,必要時(shí)應(yīng)減量。(雖尚未證實(shí),但因本品抑制腎臟前列腺素的生物合成,而減少碳酸鋰的腎排泄,并使血中濃度上升。)
與噻嗪類利尿藥(氫氟噻嗪及氫氯噻嗪等)合用時(shí),有可能減弱該類藥的利尿及降壓作用。(因本品抑制腎臟前列腺素生物合成作用,而減少水及鈉排泄。)
雜質(zhì)、分離純化業(yè)務(wù)介紹
桐暉藥業(yè)公司成立20多年,提供原料/參比制劑的同時(shí),擁有一個(gè)高水平的合成定制和分離純化團(tuán)隊(duì)、提供高難度定制合成和分離純化服務(wù),建立了完善的雜質(zhì)分離技術(shù)平臺,可以快速的幫您得到所需的雜質(zhì)純品,特別擅長高難度的微量雜質(zhì)標(biāo)樣制備,比如(萬分之一等極低含量,溶解度差,穩(wěn)定性差,分離度差,保留弱,發(fā)酵類藥物雜質(zhì)),可以提供合理的監(jiān)測和控制方法,分離和純化其過程中產(chǎn)生的微量未知雜質(zhì)。幫您輕松解決雜質(zhì)研究的難題。嚴(yán)格把控質(zhì)量關(guān),配套資質(zhì)齊全,所有雜質(zhì)均可提供COA?,F(xiàn)除自有高端定制品牌TOREF外,也代理了包括中檢所、BP、USP、EP、TLC 、LGC、TRC等品牌的銷售,品類齊全,價(jià)格有競爭力。
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廣州市桐暉藥業(yè)有限公司成立于1999年,國家GSP認(rèn)證,主要經(jīng)營中西藥制劑及化學(xué)原料、醫(yī)藥化工原料和醫(yī)藥中間體等產(chǎn)品。桐暉擁有雄厚的經(jīng)濟(jì)實(shí)力,是一家集市場營銷、學(xué)術(shù)推廣、進(jìn)出口、新產(chǎn)品研發(fā)、合作生產(chǎn)為一體的現(xiàn)代企業(yè)。
桐暉藥業(yè)是行業(yè)中的進(jìn)口藥專家,積極快速引進(jìn)國外戰(zhàn)略性新產(chǎn)品,尤其是國內(nèi)緊缺或空白的新產(chǎn)品,已與全球各大藥企建立深入的合作關(guān)系,致力于將國際上最新、最好的產(chǎn)品引入中國市場,打造中國醫(yī)藥行業(yè)排頭兵。
桐暉藥業(yè)是世界新產(chǎn)品進(jìn)出口的專業(yè)平臺,在國際醫(yī)藥界享有很高的名望和美譽(yù)。它擁有一支專業(yè)的營銷部、市場部和進(jìn)口注冊團(tuán)隊(duì),具有專業(yè)的產(chǎn)品打造力,高度準(zhǔn)確的終端占有力,打造同類產(chǎn)品中的優(yōu)秀品