中文名稱依那西普中文同義詞依那西普;英利昔單抗英文名稱Etanercept

概述依那西普是一種人源化TNF-α受體-抗體融合蛋白，由2個Ⅱ型TNF-α受體p75的胞外段和人IgG1的Fc段結(jié)合而成，與內(nèi)源性可溶性受體結(jié)構(gòu)相似，相對分子量為150kDa，在人體內(nèi)的半衰期為(102士30)h。它屬緩解病情用抗風(fēng)濕藥，是抗風(fēng)濕病的生物制劑。依那西普還可以和TNF-β結(jié)合，后者與TNF-α有相似的生物活性，在機(jī)體的免疫功能尤其是淋巴器官的形成和炎癥發(fā)生發(fā)展過程中具有一定作用，但依那西普經(jīng)TNF-β產(chǎn)生的抑制作用與臨床療效的關(guān)系尚不明確。

作用機(jī)制依那西普與細(xì)胞外液中的可溶性TNF-α以及細(xì)胞膜表面的TNF-α高親和結(jié)合，通過抑制TNF-α活性起控制炎癥、阻斷病情進(jìn)展的作用。依那西普還可以和TNF-β結(jié)合Chemicalbook，后者與TNF-α有相似的生物活性，在機(jī)體的免疫功能尤其是淋巴器官的形成和炎癥發(fā)生發(fā)展過程中具有一定作用，但依那西普經(jīng)TNF-β產(chǎn)生的抑制作用與臨床療效的關(guān)系尚不明確。

用途依那西普于1998年11月獲美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市，先后獲準(zhǔn)用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)、銀屑病關(guān)節(jié)炎(PsA)、強(qiáng)直性脊柱炎(AS)和幼年型特發(fā)性關(guān)節(jié)炎(JIA)等風(fēng)濕性疾病的治療。成人應(yīng)用依那西Chemicalbook普的藥動學(xué)不受性別、年齡、人種、甚至心腎功能的影響，但不同遺傳背景可能會影響其臨床療效。對于RA、JIA、PsA和AS的髖關(guān)節(jié)損害患者，主張與甲氨蝶呤聯(lián)合使用；而單純中軸型AS，是否與甲氨蝶呤聯(lián)合使用則存有爭議。