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甲苯磺酸索拉非尼能同時抑制多種存在于細胞內(nèi)和細胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長因子受體-2(VEGFR-2)、血管內(nèi)皮生長因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長因子受體-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可見,甲苯磺酸索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應,一方面,它可以通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路,直接抑制腫瘤生長;另一方面,它又可通過抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接抑制腫瘤細胞的生長。甲苯磺酸索拉非尼是迄今為止最有效的、通過全身給藥治療進展性肝癌的藥物,并將有可能成為治療該病的新的標準藥物。
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