萬古霉素是一種糖肽類抗生素,能夠抵抗如耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌等革蘭氏陽性菌感染,1956年由Eli Lilly公司發(fā)現(xiàn),曾被譽(yù)為抗生素的 一道防線。細(xì)菌細(xì)胞壁的主要組成為肽聚糖,由氨基酸和糖類組成的三維網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),附著在細(xì)胞膜的外側(cè)。肽聚糖的一端通過多聚異戊二烯單元錨定在細(xì)胞膜上。如圖1a所示,lipid II是肽聚糖合成的重要前體 [2]。Lipid II由五個(gè)氨基酸、雙糖、聚異戊二烯單元組成(圖1b)。萬古霉素等糖肽類抗生素能夠與Lipid II碳端的丙氨酸-丙氨酸序列形成氫鍵相互作用(圖1c),影響γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶與Lipid II的相互作用,阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,發(fā)揮抗生素的作用。產(chǎn)品主要用于滅活萬古霉素。
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