概述
阿帕魯胺(Apalutamide)是由美國(guó)加利福尼亞大學(xué)研制的一種雄激素受體(AR)抑制劑,該藥于2009年被授權(quán)給了美國(guó)Aragon制藥公司。2018年2月,阿帕魯胺獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,用于治療非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)。
生物活性
ARN-509是一種選擇性的,競(jìng)爭(zhēng)性的androgen receptor抑制劑,IC50為16 nM,有效治療前列腺癌。Phase 3。
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