中文名：LY2801653,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶
英文名：LY2801653
英文別名：Merestinib|1206799-15-6|LY2801653|LY-2801653|N-(3-fluoro-4-((1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl)oxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide|Merestinib [USAN]|N-[3-fluoro-4-[1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)indazol-
純度：98%
貨號(hào)：L127298
包裝：10mg、50mg、5mg
Cas號(hào)：1206799-15-6
存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹：
產(chǎn)品介紹
LY2801653是一種有效的c-MET激酶抑制劑，IC50值為2 nM。
c-Met激酶也被稱為肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（HGFR），是一種膜相關(guān)的酪氨酸激酶受體。HGF是該受體的唯一配體。HGF的結(jié)合誘導(dǎo)c-MET的構(gòu)象變化，激活酪氨酸激酶活性，進(jìn)而激活下游信號(hào)。c-MET信號(hào)調(diào)節(jié)各種細(xì)胞功能，包括細(xì)胞增殖、存活、凋亡，c-Met激酶的異常激活可能引發(fā)腫瘤生長(zhǎng)、血管生成和癌轉(zhuǎn)移。
生化和結(jié)晶研究表明，LY2801653是一種強(qiáng)效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性c-MET激酶抑制劑，通過(guò)抑制c-MET激酶的磷酸化而起作用。體外研究表明，0.01到10 μM的LY2801653能夠完全阻止HGF誘導(dǎo)的由c-MET激酶調(diào)節(jié)的DU-145細(xì)胞散射，這表明c-MET激酶的活性被抑制。使用一系列細(xì)胞系篩選LY2801653，發(fā)現(xiàn)與那些不表達(dá)MET基因的細(xì)胞相比，在MET基因表達(dá)的的細(xì)胞系中，LY2801653具有更有效的抗增殖活性。
在U-87MG異種移植的小鼠中，分別用低劑量（1.3 mg/kg）和高劑量（12 mg/kg）LY2801653 ，每天一次，治療28天，并且將組織表征。研究發(fā)現(xiàn)，低劑量的治療導(dǎo)致c-MET激酶相關(guān)的凋亡區(qū)域減少，而高劑量治療導(dǎo)致凋亡區(qū)域顯著降低。此外，高劑量的LY2801653抑制c-MET激酶相關(guān)的血管生成，血管趨于正常[2]。這些結(jié)果表明LY2801653能夠通過(guò)抑制c-MET激酶活性，干擾c-MET激酶的下游信號(hào)通路。
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關(guān)鍵字： Merestinib;1206799-15-6;LY2801653;LY-2801653
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