中文名:SCH772984
英文名:SCH772984
英文別名:3-Pyrrolidinecarboxamide, 1-[2-oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-(3-phenyl-1H-indazol-5-yl)-, (3R)-;(3R)-1-[2-oxo-2-[4-(4-pyrimidin-2-ylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-(3-pyridin-4-yl-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide;SCH 77
純度:≥98%
貨號:S127539
包裝:25mg、5mg、10mg
Cas號:942183-80-4
存儲溫度:-20°C儲存
產(chǎn)品介紹:
SCH772984是一種新型特異性的ERK1/2抑制劑,無細胞試驗中IC50分別為4 nM和1 nM, 對含有RAS或BRAF突變的癌細胞具有強大的功效。
SCH772984,通過基于親和力的質(zhì)譜高通量平臺而鑒定到,是一種新型有效的和ATP競爭性的ERK1和ERK2抑制劑,IC50值分別為4 nmol/L和1 nmol/L。盡管SCH772984具有I型和II型激酶抑制劑的行為,但在300個激酶的實驗中,SCH772984只對7種激酶具有高選擇性,包括CLK2、FLT4、GSG2、MAP4K4、MAPK1、MINK1、PRKD1和TTK,在1 μmol/L濃度時具有超過50%的抑制。研究結(jié)果表明,SCH772984在納摩爾濃度時有效抑制含BRAF、NRAS和KRAS突變的腫瘤細胞的生長。
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