別名
(-)-Nutlin-3,4 - [[(4S,5R)-4,5-二(4-氯苯基)-2-(2-異丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氫咪唑-1-基]羰基]哌嗪-2-酮,4 - [[(4S,5R)-4,5-二(4-氯苯基)-4,5-二氫-2- [4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基] -1H-咪唑-1-基]羰基] -2-哌嗪,Nutlin 3a,( - ) - 4-(4,5-雙(4-氯苯基)-2-(2-異丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氫-1H-咪唑-1-羰基)哌嗪-2-酮
應(yīng)用
Nutlin-3a 已被用作腫瘤抑制因子 p53 (TP53) 穩(wěn)定劑和小鼠雙微體 2 同源物 (MDM2)-p53 相互作用的抑制劑。
生化/生理作用
Nutlin-3a [(-)-Nutlin] 是外消旋 MDM2 拮抗劑 Nutlin-3 的更有效非對映異構(gòu)體。它被稱為對映體 a,因為它將作為外消旋 nutlin-3 手性純化的第一峰洗脫。Nutlin-3a 是 MDM2(小鼠雙微體 2)與 p53 結(jié)合的強效抑制劑,可誘導(dǎo) p53 調(diào)控基因的表達,并在表達功能性 p53 的細胞中顯示出強效的抗增殖活性。Nutlin-3a 的效力是 Nutlin-3b 的 150 倍。 Nutlin-3a 是一種強效非遺傳毒性藥物。作為腫瘤抑制因子 p53 (TP53) 激活劑和穩(wěn)定劑。
Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿(mào)易有限公司
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