T0901317是一種有效的,選擇性的LXR和FXR激動劑,EC50分別約為50 nM和5 μM。T0901317通過LXR發(fā)揮作用,與其RXR異源二聚體伙伴誘導(dǎo)ABCA1逆轉(zhuǎn)膽固醇轉(zhuǎn)運子的表達相一致。T0901317上調(diào)與膽固醇流出調(diào)節(jié)和HDL代謝相關(guān)的ABCA1基因表達。T0901317激活膽汁酸法尼酯X受體(FXR),EC50為5 μM,比作用于天然FXR配體Chenodeoxycholic acid效果高10倍。
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