新藥Samtasu（托伐普坦磷酸鈉Tolvaptan Sodium Phosphate）獲日本批準(zhǔn)。Samtasu是一種靜脈利尿劑，為口服托伐普坦有困難的體液潴留患者提供了一種新的治療選擇；口服托伐普坦（通用名托伐普坦磷酸鈉）的前藥。

藥效藥理
作用機(jī)制
托伐普坦在體內(nèi)被磷酸酶水解成托伐普坦，這是泊馬度胺的主要活性成分。托伐普坦通過(guò)血管加壓素V2受體拮抗作用抑制腎集合管中血管加壓素對(duì)水的重吸收，從而選擇性地排泄水分，并具有利尿作用（水力作用）而不增加電解質(zhì)排泄。
加壓素V2受體拮抗劑
托伐普坦是泊馬度胺和活性的主要成分，以濃度依賴性方式抑制標(biāo)記的加壓素與人加壓素V2受體表達(dá)細(xì)胞中的V2受體的結(jié)合。另外，在人血管加壓素V2-受體表達(dá)細(xì)胞中，泊馬度胺和托伐普坦沒(méi)有顯示出cAMP產(chǎn)生增加，并且抑制了加壓素產(chǎn)生cAMP，表明它們具有血管加壓素V2-受體拮抗作用。泊馬度胺和托伐普坦對(duì)人血管加壓素V2受體的抑制常數(shù)分別為6.13±1.34 nmol/L和0.43±0.06nmol/L（體外）。
利尿作用
托伐普坦通過(guò)靜脈給藥在清醒的大鼠和狗中增加尿量并降低尿滲透壓。此時(shí)，游離水清除率變?yōu)檎?，選擇性地增加游離水的排泄（液壓作用）。
抗水腫作用
由于靜脈給藥的利尿作用，托伐普坦可抑制組胺誘導(dǎo)的大鼠血管通透性增強(qiáng)和角叉菜膠誘導(dǎo)的足部水腫。
適應(yīng)癥
在其他利尿劑（如袢利尿劑）不足的心力衰竭中體液潴留。

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