中文名稱阿貝西利中文同義詞N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-異丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺;阿貝西利;阿貝昔利布;?,斘髂?阿貝西尼;N-(5-((4-乙基哌嗪-1-基)甲基)吡啶-2-基)-5-氟-4-(4-氟-1-異丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)嘧啶-2-胺;N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-異丙基;阿貝西利游離英文名稱Abemaciclib英文同義詞Abemaciclib,>=98%;Abemaciclib;abemaciclib(CDK4/6inhibitor);Abemaciclib(LY2835219);Bemaciclib(LY2835219,abemaciclib);CDK4/6dualinhibitor;LY2835219(freebase);LY2835219(freebase)CAS號(hào)1231929-97-7分子式C27H32F2N8分子量506.59
簡介阿貝西利是一種口服細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑制劑,在HR+,HER2-乳腺癌細(xì)胞中,CDK4和CDK6會(huì)促進(jìn)成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤蛋白(retinoblastomaprotein,Rb)的磷酸化,并且推動(dòng)細(xì)胞周期前進(jìn)和細(xì)胞增生。Abemaciclib能夠抑制Rb的磷酸化并且阻斷細(xì)胞從細(xì)胞周期的G1期前進(jìn)到S期,從而導(dǎo)致細(xì)胞衰老和凋亡。乳腺癌新藥2020年12月29日,禮來制藥宣布Chemicalbook其抗腫瘤新藥唯擇?(阿貝西利片)獲得國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)的批準(zhǔn),用于激素受體陽性(HR+)、人表皮生長因子受體2陰性(HER2-)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌:(1)與芳香化酶抑制劑聯(lián)合使用作為絕經(jīng)后女性患者的初始內(nèi)分泌治療。(2)與氟維司群聯(lián)合用于既往曾接受內(nèi)分泌治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的患者。由此,阿貝西利(Abemaciclib)成為繼哌柏西利后國內(nèi)上市的第2款CDK4/6抑制劑。
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