文名稱阿貝西利中文同義詞N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-異丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺;阿貝西利;阿貝昔利布;?，斘髂?阿貝西尼;N-(5-((4-乙基哌嗪-1-基)甲基)吡啶-2-基)-5-氟-4-(4-氟-1-異丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)嘧啶-2-胺;N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-異丙基;阿貝西利游離英文名稱Abemaciclib英文同義詞Abemaciclib,>=98%;Abemaciclib;abemaciclib(CDK4/6inhibitor);Abemaciclib(LY2835219);Bemaciclib(LY2835219,abemaciclib);CDK4/6dualinhibitor;LY2835219(freebase);LY2835219(freebase)CAS號1231929-97-7分子式C27H32F2N8分子量506.59

簡介阿貝西利是一種口服細胞周期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑制劑，在HR+，HER2-乳腺癌細胞中，CDK4和CDK6會促進成視網膜細胞瘤蛋白(retinoblastomaprotein，Rb)的磷酸化，并且推動細胞周期前進和細胞增生。Abemaciclib能夠抑制Rb的磷酸化并且阻斷細胞從細胞周期的G1期前進到S期，從而導致細胞衰老和凋亡。乳腺癌新藥2020年12月29日，禮來制藥宣布Chemicalbook其抗腫瘤新藥唯擇?（阿貝西利片）獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）的批準,用于激素受體陽性（HR+）、人表皮生長因子受體2陰性（HER2-）的局部晚期或轉移性乳腺癌：（1）與芳香化酶抑制劑聯(lián)合使用作為絕經后女性患者的初始內分泌治療。（2）與氟維司群聯(lián)合用于既往曾接受內分泌治療后出現(xiàn)疾病進展的患者。由此，阿貝西利(Abemaciclib)成為繼哌柏西利后國內上市的第2款CDK4/6抑制劑。

阿貝西利（Abemaciclib）此次獲批是基于關鍵III期臨床研究MONARCHplus的結果。MONARCHplus是一項在以中國HR+/HER2-絕經后晚期乳腺癌女性患者為主的隨機、雙盲、III期臨床試驗。在研究中，306名患者接受阿貝西利或安慰劑聯(lián)合芳香酶抑制劑（來曲唑或阿那曲唑）作為初始內分泌治療（隊列A），157名內分泌治療后進展的患者接受阿貝西利或安慰劑聯(lián)合氟維司群治療（隊列B）。2019年歐洲腫瘤內科學會（ESMO）年會上公布了中期分析結果，該研究達到了主要終點：在隊列A中，與安慰劑相比，阿貝西利聯(lián)合組的中位PFS較對照組顯著延長，中位PFS在阿貝西利聯(lián)合組尚未達到，非甾體類芳香化酶抑制劑（NSAI）單藥組達14.73個Chemicalbook月（HR0.499，P=0.001）。在隊列B中，阿貝西利聯(lián)合組的中位PFS較氟維司群單藥治療組亦顯著延長，為11.47vs5.59個月（HR0.376，P<0.001）作為口服CDK4/6抑制劑，阿貝西利是該類藥中唯一獲批單藥用于內分泌治療和既往化療治療進展后的轉移階段患者的藥物。此外，內分泌治療聯(lián)合CDK4/6抑制劑，已成為HR+/HER2-mBC患者的標準治療方案。阿貝西利的獲批，意味著國內乳腺癌患者迎來更多治療選擇，也帶來更多新的治療可能。適應癥阿貝西利與氟維司瓊(fulvestrant)聯(lián)用治療HR陽性、HER2陰性的晚期或轉移性乳腺癌成人患者。Verzenio單獨使用，治療接受過內分泌療法與化療，癌癥卻出現(xiàn)轉移的同一患者群體。