中文名稱(chēng)
利拉利汀中文同義詞LINAGLIPTIN利拉利汀(BI-1356);利格利汀;歐唐寧;利拉利汀1KG;利拉利汀API;利納利汀;利拉利汀原料藥;利格列汀英文名稱(chēng)Linagliptin英文同義詞linagliptin;8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-1H-purine-2,6-dione;(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione;1H-Purine-2,6-dione,8-((3R)-3-amino-1-piperidinyl)-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-((4-methyl-2-quinazolinyl)methyl)-;Bi1356;Ondero;8-[(3R)-3-AMino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-Methyl-1-[(4-Methyl-2-quinazolinyl)Methyl]-1H-purine-2,6-dione;8-[(3R)-3-AMino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-Methyl-1-[(4-Methyl-2-quinazolinyl)Methyl]-1H-purine-2,6-dCAS號(hào)668270-12-0分子式C25H28N8O2分子量472.54
利拉利汀性質(zhì)
熔點(diǎn)202oC沸點(diǎn)661.2±65.0°C(Predicted)密度1.39儲(chǔ)存條件Refrigerator溶解度Chloroform(Sparingly),ChemicalbookDMSO(Slightly),Methanol(Slightly)酸度系數(shù)(pKa)10.01±0.20(Predicted)形態(tài)Solid顏色WhitetoOrange
用途
利拉利汀是一種新型高效、選擇性的二肽基肽-4 (DPP-4)抑制劑，用于治療2型糖尿病。
作用機(jī)制
利拉利汀是一種DPP-Ⅳ抑制劑，DPP-Ⅳ是一種腸促胰島素激素，與蛋白結(jié)合存在于許多組織中，如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞等。該酶能通過(guò)水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，所以抑制該Chemicalbook酶后可以提高GLP-1濃度，促使胰島細(xì)胞產(chǎn)生胰島素，同時(shí)降低胰高血糖素濃度，從而發(fā)揮抗糖尿病作用。利拉利汀通過(guò)配體/受體緊密結(jié)合，與底物競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合位點(diǎn)從而抑制DPP-Ⅳ，是一種具有選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性的DPP-Ⅳ抑制劑。
用途 利拉利汀由勃林格殷格翰研發(fā)的利拉利汀于2011年5月2日獲FDA批準(zhǔn)，用于結(jié)合飲食和運(yùn)動(dòng)改善2型糖尿病人對(duì)血糖水平的控制。利拉利汀通過(guò)抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制
關(guān)鍵字： 利拉利汀;Linagliptin;歐唐寧;利拉利汀原料藥;利拉利汀API;
杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司主要經(jīng)營(yíng)化工、精細(xì)化工、醫(yī)藥原料藥、醫(yī)藥中間體、獸藥原料藥
自主研發(fā)并申報(bào)國(guó)家發(fā)明50多項(xiàng)，已取得國(guó)家發(fā)明證書(shū)35項(xiàng)。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細(xì)化學(xué)品、化學(xué)試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一
體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗(yàn)、加工與銷(xiāo)售，及進(jìn)出口貿(mào)易等服務(wù)，擁有進(jìn)出口自主權(quán)。
主要經(jīng)營(yíng)產(chǎn)品：司美格魯肽，阿法諾肽，索瑪魯肽，他達(dá)那非，甾體激素原料、生長(zhǎng)激素原料，鹽酸
氮芥，磷酸奧司他韋，奧司他韋，男性抗檢測(cè)95項(xiàng)壯陽(yáng)保健原料；抗檢測(cè)116項(xiàng)目減肥通便排油原料，鹽
酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。