中文名稱
布格替尼中文同義詞布格替尼;布格替尼(AP26113);布格替尼BRG;布各替尼;布加替尼;26113布格替尼;ALK抑制劑(BRIGATINIB);布格AP26113替尼英文名稱Brigatinib英文同義詞Brigatinib;AP26113(Brigatinib);Brigatinib,AP26113;5-Chloro-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine;5-chloro-N4-(2-(dimethylphosphoryl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine;brigatib;140455;Bogtinib(AP26113)CAS號(hào)1197953-54-0分子式C29H39ClN7O2P分子量584.09EINECS號(hào)1592732-453-0
布格替尼性質(zhì)
熔點(diǎn)>203°C(dec.)沸點(diǎn)781.8±70.0°C(Predicted)密度1.31±0.1g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件-20°C溶解度SolubleinDMSO(1mg/mlwithwarming)酸度系數(shù)(pKa)8.14±0.42(PredicChemicalbookted)形態(tài)solid顏色Whitetooff-white穩(wěn)定性Stablefor2yearsfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto1month.CAS數(shù)據(jù)庫(kù)1197953-54-0
簡(jiǎn)介
布格替尼是新一代酪氨酸激酶抑制藥，對(duì)ALK＋轉(zhuǎn)移性NSCLC有顯著的療效，2016年8月30日美國(guó)FDA授予布格替尼對(duì)代ALK＋NSCLC治療藥克唑替尼已進(jìn)展或不能耐受的患Chemicalbook者以突破性療法和用于ALK＋NSCLC治療罕用藥地位，給予上市申請(qǐng)優(yōu)先審評(píng)及允許申請(qǐng)資料滾動(dòng)遞交的待遇。FDA于2017年4月28日批準(zhǔn)布格替尼上市，商品名為Alunbrigtm。
用途布格替尼是一種酪氨酸激酶受體(MERTK)抑制劑，可與表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)抑制劑聯(lián)合應(yīng)用于癌癥治療。
適應(yīng)癥布格替尼適用于ALK陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者，這些患者經(jīng)克唑替尼治療后不能耐受或疾病已進(jìn)展。此適應(yīng)證是根Chemicalbook據(jù)腫瘤的緩解率和緩解的持續(xù)時(shí)間加速審批的，對(duì)適應(yīng)證的后繼批準(zhǔn)可能取決于進(jìn)一步臨床試驗(yàn)的確證和對(duì)臨床獲益的描述。
關(guān)鍵字： 布加替尼;布格替尼;Brigatinib;布各替尼;AP26113;
杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司主要經(jīng)營(yíng)化工、精細(xì)化工、醫(yī)藥原料藥、醫(yī)藥中間體、獸藥原料藥
自主研發(fā)并申報(bào)國(guó)家發(fā)明50多項(xiàng)，已取得國(guó)家發(fā)明證書35項(xiàng)。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細(xì)化學(xué)品、化學(xué)試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一
體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗(yàn)、加工與銷售，及進(jìn)出口貿(mào)易等服務(wù)，擁有進(jìn)出口自主權(quán)。
主要經(jīng)營(yíng)產(chǎn)品：司美格魯肽，阿法諾肽，索瑪魯肽，他達(dá)那非，甾體激素原料、生長(zhǎng)激素原料，鹽酸
氮芥，磷酸奧司他韋，奧司他韋，男性抗檢測(cè)95項(xiàng)壯陽(yáng)保健原料；抗檢測(cè)116項(xiàng)目減肥通便排油原料，鹽
酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。