中文名稱洛普替尼中文同義詞洛普替尼;洛普替尼(TPX-0005);ALK/ROS1/TRK抑制劑(TPX-0005);羅泊替尼;化合物TPX0005;(7S,13R)-11-氟-6,7,13,14-四氫-7,13-二甲基-1,15-ETHENO-1H-吡唑并[4,3-F][1,4,8,10]苯并氧雜三氮雜環(huán)十三烷-4(5H)-酮;瑞波替尼英文名稱TPX-0005英文同義詞Ropotrectinib;TPX-0005;TPX0005;TPX0005;CS-2479;Repotrectinib(TPX-005);Repotrectinib;Repotrectinib,TPX-0005;TPX-0005;1,15-Etheno-1H-pyrazolo[4,3-f][1,4,8,10]benzoxatriazacyclotridecin-4(5H)-one,11-fluoro-6,7,13,14-tetrahydro-7,13-dimethyl-,(7S,13R)-CAS號1802220-02-5分子式C18H18FN5O2分子量355.37EINECS號125-417-3
概述
洛普替尼（TPX-0005）是由崔景榮博士創(chuàng)辦的TPTherapeutics公司研發(fā)的第四代ALK抑制劑，是一種廣譜的ALK、ROS1和TRK抑制劑，主要針對多種獲得性突變，包括ALKG1202R、ROS1G2032R和TRKAG595R突變等。2017年6月28日，TPTherapeutics公司宣布FDA已經(jīng)向其在研臨床新藥化合物TPX-0005頒發(fā)了孤兒藥資格，用于攜帶ALK、ROS1或NTRK致癌基因重排的NSCLC患者。TPX-0005目前正處于1/2期、開放標(biāo)簽、多中心臨床研究試驗(yàn)階段，在ALK、ROS1或NTRK1-3重排突變晚期實(shí)體瘤患者群體中評估安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和抗腫瘤活性。
主要作用
從TPTherapeutics公司公布的數(shù)據(jù)來看，TPX-0005不僅對多種無突變的激酶有選擇性抑制作用，還可強(qiáng)效抑制WTALK(IC501.01nM)和突變ALKs，包括ALKG1202R(IC501.26nM)和ALKL1196M(IC501.08nM)。TPX-0005也已經(jīng)證實(shí)對ROS1激酶(ROS1WT0.07nM和ROSChemicalbook1G2032R0.456nM)和TRK家族有更強(qiáng)的抑制作用(TRKA0.826nM，TRKB0.052nM和TRKC0.096nM)。此外TPX-0005還對NIH3T3LMNA-TRKAG595R細(xì)胞中的LMNA-TRKAG595R(IC50<1nM)的磷酸化作用和SRCsubstratepaxillin(IC50107nM)有抑制作用。
關(guān)鍵字： 瑞波替尼;洛普替尼;CAS號1802220-02-5;TRK抑制劑;
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