| 常用名 | 巴瑞克替尼 | 英文名 | Baricitinib |
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| CAS號(hào) | 1187594-09-7 | 分子量 | 371.417 |
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| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 | 沸點(diǎn) | 707.2±70.0 °C at 760 mmHg |
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| 分子式 | C16H17N7O2S | 熔點(diǎn) | N/A |
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| MSDS | N/A | 閃點(diǎn) | 381.5±35.7 °C |
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巴瑞替尼是一種Janus激酶 (JAK) 抑制劑，JAK激酶家族包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四個(gè)成員，其介導(dǎo)的JAK-STAT通路是人體最重要的炎癥通路之一，與多項(xiàng)自身免疫性疾病的發(fā)病相關(guān)。巴瑞替尼通過(guò)阻斷其中兩個(gè)成員JAK1和JAK2，從而抑制被激活的炎癥通路。
巴瑞克替尼（Baricitinib）是一種每日口服一次的選擇性、可逆性JAK1和JAK2抑制劑，目前臨床開發(fā)用于多種炎癥性疾病和自身免疫性疾病的治療，包括類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）、強(qiáng)直性脊柱炎（AS）、銀屑病、特應(yīng)性皮炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、潰瘍性腸炎(UC)、斑禿等。
之前斑禿的局部治療主要包括外用糖皮質(zhì)激素、皮損內(nèi)注射糖皮質(zhì)激素、局部免疫療法以及外用米諾地爾。
巴瑞替尼被發(fā)現(xiàn)可以用于治療斑禿，是在一個(gè)非常偶然的情況下，一位醫(yī)生在給一個(gè)特應(yīng)性皮炎患者治療使用巴瑞替尼的時(shí)候發(fā)現(xiàn)這名特應(yīng)性皮炎患者不僅皮損消退了，原來(lái)斑禿的地方也長(zhǎng)出了頭發(fā)，然后就對(duì)此展開研究。
2022年3月在醫(yī)學(xué)頂級(jí)期刊NEJM上發(fā)表的一項(xiàng)利用巴瑞替尼（baricitinib）治療斑禿成功的三期臨床試驗(yàn)結(jié)果[3]。
數(shù)據(jù)顯示：治療36周后，安慰劑組中約5%的患者自行生發(fā)（達(dá)到有臨床意義的水平），口服巴瑞替尼2mg/日組中20%的患者出現(xiàn)生發(fā)，口服巴瑞替尼4mg/組中有36%左右的患者生發(fā)明顯。
盡管治療斑禿效果不錯(cuò)，但巴瑞替尼抑制自身免疫的作用是一把雙刃劍。其在抑制斑禿脫發(fā)過(guò)程中的自身免疫外，也抑制了體內(nèi)對(duì)抗病菌的正常免疫反應(yīng)，可能引發(fā)感染或惡性腫瘤風(fēng)險(xiǎn)。FDA曾黑框警告：服用巴瑞替尼治療的患者有發(fā)生嚴(yán)重感染的風(fēng)險(xiǎn)，甚至導(dǎo)致死亡。
此外，巴瑞替尼治療斑禿脫發(fā)需要長(zhǎng)期服用。與口服非那雄胺和外用米諾地爾類似，停服巴瑞替尼往往導(dǎo)致再次脫發(fā)。
因此，考慮到治療獲益，對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎等自身免疫性疾病合并嚴(yán)重斑禿患者，服用巴瑞替尼可能更為有利。
關(guān)鍵字： 巴瑞克替尼;巴瑞替尼;斑禿;脫發(fā);
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