卡納替尼（CI-1033;PD-183805） 是有效的，不可逆的 EGFR 抑制劑;抑制細胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的集成電路50值分別為 7.4 和 9 nM。Canertinib可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。

卡納替尼以劑量依賴性方式顯著抑制培養(yǎng)的黑色素瘤細胞RaH3和RaH5的生長。集成電路50約為0.8μM，通過5μM，兩種細胞系在處理后72小時內(nèi)完全生長停滯。用3μM卡納替尼孵育指數(shù)生長的RaH5和RaH1在治療后1小時內(nèi)將細胞積累在細胞周期的G24期中，而不會誘導細胞凋亡。1μM卡納替尼抑制ErbB1-3受體磷酸化，同時降低兩種細胞系中的Akt-，Erk1 / 2-和Stat3活性[2].
卡納替尼也是外泌體分泌的有效激活劑[3].

卡納替尼顯示出優(yōu)越的體內(nèi)抗腫瘤活性，口服后超過431天的A50異種移植物的生長延遲[1].通過腹腔注射3mg / kg /天的卡納替尼顯著抑制裸鼠中人惡性黑色素瘤異種移植物RaH5和RaH40的生長（圖4）。對黑色素瘤異種移植物的抗增殖作用在治療后4天內(nèi)已經(jīng)可見，并且在整個治療期間進一步增加，通過腫瘤體積的差異觀察到，在治療后18天內(nèi)達到統(tǒng)計學意義[2].