中文名稱: 普拉格雷
中文同義詞: 2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)乙酮;普拉格雷;普拉格雷中間體-2;普拉格雷(游離堿)
英文名稱: Prasugrel
CAS號(hào): 150322-43-3
分子式: C20H20FNO3S
分子量: 373.44
密度 1.347
普拉格雷 用途與合成方法
抗血小板藥 普拉格雷是由禮來(lái)和日本制藥商制藥三共公司(Daiichi Sankyo)開發(fā)的噻吩并吡啶類抗血小板藥，是一種前體藥物，在肝臟中通過(guò)細(xì)胞色素P450代謝后形成活性分子，與血小板P2Y12受體結(jié)合而發(fā)揮抗血小板聚集的活性。臨床研究證明，60毫克劑量較氯吡格雷300毫克標(biāo)準(zhǔn)劑量和600毫克增加劑量具有更好的抗凝血效果，能使病人心臟病發(fā)作、中風(fēng)、因心臟病死亡的綜合風(fēng)險(xiǎn)降低20％，并且見效快，療效好，有良好的耐藥性及生物利用度，毒性也較低。
普拉格雷在穩(wěn)定性心絞痛和急性冠脈綜合征介入手術(shù)中也有比氯吡格雷更強(qiáng)的表現(xiàn)，但是抗血小板作用越強(qiáng)也就越容易引起出血?，F(xiàn)在的關(guān)鍵問(wèn)題是我們?cè)谂R床上如何識(shí)別血栓高危患者，以及如何識(shí)別出血風(fēng)險(xiǎn)高危人群，這樣就可以使普拉格雷和氯吡格雷在兩種高危人群中區(qū)別使用，既減少冠脈血栓又避免主要出血。
2008年12月18日,普拉格雷獲得其首個(gè)重要國(guó)際認(rèn)可,歐洲藥品局的歐洲人用醫(yī)療產(chǎn)品委員會(huì)(CHMP)推薦批準(zhǔn)該藥。
2009年2月下旬通過(guò)了歐洲委員會(huì)的許可。在歐洲，以商品名Efient銷售，用于治療急性冠脈綜合征。普拉格雷的工作原理是通過(guò)在血小板表面阻礙P2Y12腺苷二磷酸受體而抑制血小板活化和并發(fā)的聚集。抗血小板藥物用于防止血小板聚集或粘到一起，如果血小板聚集會(huì)導(dǎo)致動(dòng)脈阻塞并可能引發(fā)心臟病或中風(fēng)。
2009年7月10日美國(guó)食品與藥品管理局批準(zhǔn)普拉格雷片劑用于接受血管成形術(shù)患者，以減少血栓風(fēng)險(xiǎn)。
2010年4月又在加拿大獲準(zhǔn)，用于治療急性冠脈綜合征。
普拉格雷的標(biāo)簽中有加框警示語(yǔ)，提醒醫(yī)生該藥可能導(dǎo)致明顯的，有時(shí)甚至是致命的出血。本品不應(yīng)被用于以下患者：現(xiàn)行病理性出血；有短暫性腦缺血發(fā)作或卒中病史；或需作緊急手術(shù)，包括冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)者。
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