APD668 是一種有效的，選擇性和具有口服活性的 G 蛋白偶聯(lián)受體 GPR119 激動(dòng)劑，對(duì) hGPR119 和 rGPR119 的 電子商務(wù)50值分別為 2.7 nM 和 33 nM。APD668 對(duì)除 CYP2C9 (K我=0.1 μM） 以外的五種主要 CYP 亞型均無(wú)明顯抑制作用。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。

APD668 以濃度依賴(lài)性方式通過(guò) EC 增加用人 GPR293 轉(zhuǎn)染的 HEK119 細(xì)胞中的腺苷酸環(huán)化酶活化50的 23 nM[1].
APD668與雄性和雌性食蟹猴和人類(lèi)的血漿蛋白高度結(jié)合（?99%），但與雄性（93.0%）和雌性（96.6%）大鼠的結(jié)合較少[1].

APD668（10-30 mg/kg;口服，每日一次，持續(xù) 8 周）顯著降低血糖和糖化血紅蛋白 （HbA1c） 水平，且急性藥物反應(yīng)無(wú)脫敏作用[1].
APD668（1-10mg / kg;單次口服葡萄糖耐量試驗(yàn)期間以劑量依賴(lài)性方式顯著降低小鼠的血糖水平[1].
APD668（0.08 mg / kg / min;靜脈注射）在正常血糖條件下沒(méi)有效果，但是當(dāng)血糖水平升高到Sprague-Dawley大鼠的高血糖鉗夾模型中的約300mg / dl時(shí)顯著刺激胰島素釋放[1].
APD668 （p.o.） 表現(xiàn)出快速至中度吸收 （t.max≤2小時(shí)）在小鼠，大鼠和猴子中，但在狗中較慢（t.max=6小時(shí)），小鼠，大鼠和猴子的絕對(duì)口服生物利用度為中度至良好（44-79%），但狗（22%）較低[1].