Navitoclax （ABT-263） 是一種口服有效的 Bcl-2 抑制劑，可與 Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w 等多種 Bcl-2 家族蛋白結(jié)合，K我值小于 1 nM.

Navitoclax （ABT-263） 對(duì)大約一半的 PPTP 體外面板細(xì)胞系具有活性。面板中所有線條的 IC50中位數(shù)為 1.91 μM[1]。Navitoclax 與化療藥物聯(lián)用可使大多數(shù)卵巢癌細(xì)胞系產(chǎn)生協(xié)同反應(yīng)，并增強(qiáng) SK-OV-3 和 IGROV-1 細(xì)胞系中的半胱天冬酶活化[2].

Navitoclax （100 mg/kg;口服;21 天處理） 增強(qiáng) OSI-744 在體內(nèi)的活性。作為單一藥物，每天單獨(dú)給予 100 mg/kg Navitoclax 沒(méi)有顯著的抗腫瘤活性，而每天給予 50 mg/kg 的 OSI-744 會(huì)在 21 天的處理期間導(dǎo)致顯著的腫瘤停滯 （%TGI=52）。值得注意的是，Navitoclax 和 OSI-744 的組合連續(xù) 21 天每天服用可使 100% 接受處理的荷瘤小鼠產(chǎn)生 98% 的 TGI 和持久的腫瘤消退[3]。