高效利尿藥呋塞米又稱呋喃苯胺酸、速尿、速尿靈、利尿靈、利尿磺胺、腹安酸，是一種作用于髓袢升支髓質(zhì)部的氨磺酰類高效利尿藥，有強(qiáng)而短暫的利尿作用，能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷酸鹽等的排泄。臨床上用于治療心性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、機(jī)能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫，并可促進(jìn)上部尿道結(jié)石的排泄。靜脈給藥可治療腦水腫，在腦水腫藥物中毒時(shí)也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿時(shí)，由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加，HCO3-的排出并不增加，長(zhǎng)期反復(fù)用藥或大量用藥可引發(fā)低鹽綜合征、低氯低鉀性堿中毒。近年研究人員發(fā)現(xiàn)呋塞米霧化吸入有明顯平喘作用，與色甘酸鈉相同，抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放，抑制神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿、P物質(zhì)的釋放，可能與其能抑制氯離子進(jìn)入呼吸道細(xì)胞膜有關(guān)。臨床試用于運(yùn)動(dòng)性哮喘、抗原引起的速發(fā)型和遲發(fā)型哮喘。作用機(jī)制呋塞米主要抑制髓袢升支粗段的髓質(zhì)部及皮質(zhì)部對(duì)Na+及Cl-的重吸收，促進(jìn)鈉、氯、鉀的排出和影響腎髓質(zhì)高滲透壓的形成，干擾尿液的濃縮和稀釋過(guò)程，使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2的含量升高，有擴(kuò)張血管的作用，對(duì)近曲小管、腎小球?yàn)V過(guò)也有作用，能增加腎血流量，調(diào)整腎內(nèi)血流分布，使髓質(zhì)血流量減少，表層皮質(zhì)的血流量增加，促進(jìn)利尿，作用迅速?gòu)?qiáng)大，多用于其他利尿藥無(wú)效的病例。藥代動(dòng)力學(xué)呋塞米的口服吸收率為60%～70%，進(jìn)食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%～46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí)，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細(xì)胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結(jié)合率為91%～97%，幾乎均與白蛋白結(jié)合。本藥能通過(guò)胎盤(pán)屏障，并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開(kāi)始時(shí)間分別為30～60分鐘和5分鐘，達(dá)峰時(shí)間為1～2小時(shí)和0.33～1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間分別為6～8小時(shí)和2小時(shí)。T1/2b存在較大的個(gè)體差異，正常人為30～60分鐘，無(wú)尿患者延長(zhǎng)至75～155分鐘，肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長(zhǎng)至11～20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差，T1/2b延長(zhǎng)至4～8小時(shí)。88%以原形經(jīng)腎臟排泄，12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。適應(yīng)癥（1）水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。（2）高血壓一般不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。（3）預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。（4）高鉀血癥及高鈣血癥。（5）稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。（6）抗利尿激素分泌過(guò)多癥（SIADH）。（7）急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。副作用呋塞米在使用過(guò)程中可能出現(xiàn)輕微惡心、腹瀉、藥疹、瘙癢、視力模糊等不良反應(yīng)，有時(shí)可發(fā)生起立性眩暈、乏力、疲倦、肌肉痙攣、口渴，少數(shù)病人有白細(xì)胞減少，個(gè)別病人出現(xiàn)血小板減少、多形性紅斑、直立性低血壓，長(zhǎng)期應(yīng)用可致胃及十二指腸潰瘍。化學(xué)性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)206℃。溶于丙酮，甲醇，二甲基甲酰胺，略溶于乙醇，不溶于水。無(wú)臭，幾乎無(wú)味。用途該品利尿作用強(qiáng)而短，為強(qiáng)效利尿藥，用于治療心，肝，腎等疾病引起的水腫，特別是對(duì)基他利尿藥無(wú)效的病例；可用于治聞急性肺水腫，腦水腫，急性腎功能衰竭和高血壓等疾??；配合補(bǔ)液該品可促進(jìn)毒物非泄。大鼠口服LD50為2600-2820mg/kg。用途用作利尿藥生產(chǎn)方法由2，4-二氯苯甲酸（見(jiàn)12740）經(jīng)氯磺化，氨化，酸化得到2，4-二氯-5-氨磺?；郊姿?。然后與糠胺縮合制得速尿。類別有毒物質(zhì)毒性分級(jí)中毒急性毒性口服-大鼠LD50:2600毫克/公斤;口服-小鼠LD50:2200毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性可燃;火場(chǎng)分解有毒氮氧化物;硫氧化物和氯化物煙霧儲(chǔ)運(yùn)特性庫(kù)房低溫,通風(fēng),干燥滅火劑水,二氧化碳,干粉,砂土等。