殺蟲(chóng)劑吡喹酮(praziquantel)是70年代國(guó)外發(fā)現(xiàn)的廣譜驅(qū)蟲(chóng)的合成藥，1977年報(bào)道對(duì)血吸蟲(chóng)病有效后，國(guó)內(nèi)于同年試制，并證實(shí)對(duì)日本血吸蟲(chóng)病療效顯著，本品為無(wú)色晶形粉末，無(wú)臭微苦，正常條件下很穩(wěn)定?？扇苡诼确?、二甲基亞砜等有機(jī)溶劑中，稍溶于乙醇，難溶于水。體內(nèi)與體外試驗(yàn)的組織化學(xué)觀察結(jié)果表明，血吸蟲(chóng)經(jīng)該藥作用后，蟲(chóng)體糖原明顯減少，核糖核酸及堿性磷酸酶亦見(jiàn)下降，而堿性蛋白質(zhì)反應(yīng)或酸性磷酸酶的活力則增加。作用機(jī)制吡喹酮具有顯著殺滅血吸蟲(chóng)成蟲(chóng)的作用。其殺蟲(chóng)機(jī)理,從分子水平上講是吡喹酮迅速破壞了蟲(chóng)體內(nèi)的Ca2+平衡,一方面導(dǎo)致蟲(chóng)體活動(dòng)興奮、肌肉攣縮,使寄生于門(mén)脈系統(tǒng)的血吸蟲(chóng)不能吸附于血管壁而被血流帶入肝臟(肝移),進(jìn)而受到損害;二是導(dǎo)致血吸蟲(chóng)的合胞體皮層受到損害,除了使蟲(chóng)的吸收、排泄和分泌功能受到影響,導(dǎo)致糖代謝、酶系統(tǒng)等的紊亂外,蟲(chóng)的體表抗原決定簇暴露,宿主的免疫系統(tǒng)得以識(shí)別,吸引大量的炎細(xì)胞如中性粒細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞、巨噬細(xì)胞等聚集蟲(chóng)體周圍施加攻擊。副作用吡喹酮常見(jiàn)的副作用如下：1、在首次用藥1小時(shí)后可能出現(xiàn)頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時(shí)間較短，不影響治療，不需處理。2、少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見(jiàn)室上性心動(dòng)過(guò)速、心房纖顫。3、少數(shù)病例可出現(xiàn)一過(guò)性轉(zhuǎn)氨酶升高、中毒性肝炎等。4、偶可誘發(fā)精神失常或出現(xiàn)消化道出血。5、腦疝、過(guò)敏反應(yīng)（皮疹、哮喘）等亦有所見(jiàn)。藥代動(dòng)力學(xué)吡喹酮是一種常用的治療血吸蟲(chóng)病的藥物，對(duì)動(dòng)物毒性極小，口服后在消化道被迅速吸收。血藥峰值時(shí)間：小鼠為5分鐘，大鼠為l5～30分鐘，犬為30～120分鐘，綿羊約2h。吸收后藥物廣泛分布于所有組織器官，甚至能透過(guò)大鼠血一一腦屏障，且能進(jìn)入犬的膽汁，能促使血吸蟲(chóng)蟲(chóng)體肌細(xì)胞膜外的Ca2+內(nèi)流，引起肌肉攣縮，失去吸著寄生部位的能力。同時(shí)引起糖代謝和能量代謝障礙，“伴隨免疫”狀態(tài)被破壞，再經(jīng)過(guò)宿主免疫系統(tǒng)，最后消滅蟲(chóng)體，對(duì)華支血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、囊蟲(chóng)及未成熟蟲(chóng)體（尾蚴、毛蚴）均有很好的殺滅療效?；瘜W(xué)性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦，有吸濕性。溶解度(g/100m1)：乙醇9.7，氯仿56.7，水0.04。易溶于二甲亞砜，不溶于乙醚。熔點(diǎn)136～141℃。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg)：2000～3000口服，＞3000皮下注射。用途吡喹酮是一種廣譜抗寄生蟲(chóng)病藥，對(duì)日本血吸蟲(chóng)、曼氏血吸蟲(chóng)和埃及血吸蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)、絳蟲(chóng)和囊蟲(chóng)都有效的抗蠕蟲(chóng)藥。特別是對(duì)絳蟲(chóng)有強(qiáng)大的殺滅作用，是目前血吸蟲(chóng)病藥物中產(chǎn)果的一種。生產(chǎn)方法以苯乙胺為原料，用氯乙酰氯進(jìn)行?；螅僖员蕉柞０封涍M(jìn)行胺化反應(yīng)引入氨基，在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3，4-二氫異喹啉衍生物，經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉，先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯酰化，最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。也可以異喹啉為原料，經(jīng)Reissert反應(yīng)，在l位引入氰基和氮上苯甲?；?，然后氫化，同時(shí)苯甲?；D(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上，再在環(huán)上的氨基上引入氯乙?；?，然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲?；眠拎?。生產(chǎn)方法工業(yè)生產(chǎn)中又多種合成路線：異喹啉路線、哌嗪路線和苯乙胺路線，其中以喹啉路線較好。由異喹啉與苯甲酰氯及氰化鉀加成，催化氫化，重排得1-苯甲酰氨甲基-1，2，3，4-四氫異喹啉，再經(jīng)氯乙?；?、環(huán)合、加壓水解、環(huán)己?；眠拎?/p>