啶酰菌胺性質(zhì)熔點142.8-143.8°.沸點447.7±45.0°C(Predicted)密度1.381閃點4°C儲存條件Inertatmosphere,2-8°C水溶解性Practicallyinsolubleinwater溶解度DMSO:SlightlySoluble,Methanol:SlightlySoluble形態(tài)neat&_&solid酸度系數(shù)(pKa)10.75±0.70(Predicted)顏色WhitetoAlmostwhiteMerck14,1352LogP4.310(est)EPA化學物質(zhì)信息Boscalid(188425-85-6)啶酰菌胺用途與合成方法殺菌劑啶酰菌胺是一種煙酰胺類殺菌劑，由德國巴斯夫公司首次研發(fā)成功，殺菌譜較廣，具有預防作用，幾乎對所有類型的真菌病害都有活性，對防治白粉病、灰霉病、根腐病、菌核病和各種腐爛病等非常有效，不易產(chǎn)生交互抗性，對其他藥劑的抗性菌亦有效，主要用于包括油菜、葡萄、果樹、蔬菜和大田作物等病害的防治。試驗結(jié)果表明，啶酰菌胺對油菜菌核病具有明顯的防治效果，適期用藥一次病株率防效和病情指數(shù)防效均可達80％以上，優(yōu)于目前推廣應用的其他藥劑，顯著高于多菌靈的防效。用50％啶酰菌胺水分散粒劑防治油菜菌核病，一般年份每畝用藥24～36克，發(fā)生偏重年份每畝用藥36～48克。毒性(1)哺乳動物毒性：大鼠急性經(jīng)口LD50>5,000mg/kg。大鼠急性經(jīng)皮LD50>2,000mg/kg，對兔皮膚和眼睛無刺激性，對豚鼠皮膚無致敏作用。大鼠吸入LC50(4h)>6.7mg/L。NOEL：大鼠約5mg/kg(b.w.)，慢性NOAEL為21.8mg/kg(b.w.)。ADI/RfD(JMPR)0.04mg/kg(b.w.)[2006]，(EC)0.04mg/kg(b.w.)[2008]；cRfD0.218mg/kg(b.w.)[2003]，(FSC)0.044mg/kg(b.w.)[2006]。其他：無致突變(Ames試驗，小鼠)、致畸(大鼠、兔)和致癌作用(狗、大鼠、小鼠)；對繁殖無不良影響(大鼠)。(2)生態(tài)毒性：鳥類：鵪鶉LD50>2,000mg/kg(b.w.)。魚類：虹鱒LC50(96h)為2.7mg/L。水蚤：EC50(48h)為5.33mg/L。水藻：月牙藻（Pseudokirchneriellasubcapitata）ErC50(96h)為3.75mg/L。其他水生生物：搖蚊（Chironomusriparius）NOEC為2.0mg/L。蜜蜂：NOEC(經(jīng)口)為166μg/蜂，(接觸)為200μg/蜂。蚯蚓：赤子愛勝蚓（Eiseniafoetida）LC50>1,000mg/kg(干土)。(3)環(huán)境毒性：動物：聯(lián)苯環(huán)首先發(fā)生羥基化作用，繼而發(fā)生葡萄苷酸化和硫酸化反應。啶酰菌胺在體內(nèi)被迅速而廣泛地代謝，并主要通過糞便很快排出體外。植物：聯(lián)苯和吡啶環(huán)發(fā)生羥基化作用，并發(fā)生開環(huán)反應。然而，未發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的母體化合物仍為殘留中的主要部分。土壤/環(huán)境：在土壤中有中等降解行為，土壤DT50為108d～>1a(實驗室，有氧條件，20℃)；田間DT50為28d～約200d。在自然的水/沉積物系統(tǒng)中降解較好。作用機制啶酰菌胺是一種線粒體呼吸抑制劑，為琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)，它通過抑制線粒體電子傳遞鏈上琥珀酸輔酶Q還原酶（也稱為復合物II）而起作用，其作用機理與其他酰胺類和苯甲酰胺類殺菌劑類似。它對病原菌整個生長環(huán)節(jié)均有作用，尤其孢子發(fā)芽抑制作用更強。它也具有出色的預防效果和很好的葉內(nèi)滲透性。啶酰菌胺為葉面應用殺菌劑，可以在植物葉部垂直滲透和向頂傳輸，具有優(yōu)異的預防作用，并有一定的治療效果。它可以抑制孢子萌發(fā)、芽管伸長、附著器形成，在真菌的所有其他生長期也有效，呈現(xiàn)卓越的耐雨水沖刷性和持效性。應用領(lǐng)域啶酰菌胺為廣譜、內(nèi)吸性殺菌劑，它可以有效防治對甾醇抑制劑、雙酰亞胺類、苯并咪唑類、苯胺嘧啶類、苯基酰胺類和甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑產(chǎn)生抗性的病害。該產(chǎn)品可以通過木質(zhì)部向頂傳輸至植株的葉尖和葉緣；它還具有垂直滲透作用，可以通過葉部組織，傳遞到葉子的背面；不過，該產(chǎn)品在蒸氣相再分配作用很小。啶酰菌胺主要通過莖葉噴霧，用藥量為100～1,200ga.i./hm2。啶酰菌胺用于防治葡萄、草坪、果樹、蔬菜和觀賞植物上的白粉病、褐腐?。∕oniliniaspp）、葉斑?。∕ycosphaerellaspp）以及由鏈格孢菌（Alternariaspp）、灰霉菌（Botrytisspp）、菌核病菌（Sclerotiniaspp）引起的病害。也以復配制劑用于谷物、葡萄、花生和馬鈴薯等可耕作物上。啶酰菌胺擁有單劑產(chǎn)品如Cantus等，用于梨、葡萄和收獲后獼猴桃上防治灰霉病，用量為1～1.2kg/hm2，可用于葡萄的不同生長階段，但在葡萄成串前施藥效果。它還擁有眾多的復配產(chǎn)品，如Bellis（25.2%啶酰菌胺+12.8%吡唑醚菌酯）是一種廣譜殺菌劑，登記用于西瓜和梨，其水分散粒劑推薦劑量為：0.6～1.6kg/hm2，用于防治包括炭疽病、灰霉?。˙otrytiscinerea）、褐腐?。∕oniliniaspp）和黑斑病等許多病害，該產(chǎn)品已在拉丁美洲和意大利開發(fā)；又如Signum（26.7%啶酰菌胺+6.7%吡唑醚菌酯）登記用于杏、園藝產(chǎn)品和萵苣上，防治黑斑病、灰霉病和菌核病，該產(chǎn)品亦為水分散粒劑，具有預防作用；再如果樹殺菌劑Naria（吡唑醚菌酯+啶酰菌胺）已于2006年獲準在日本登記，并于2007年上市，Naria廣泛用于防治蘋果、日本梨、櫻桃和桃上的許多病害，特別適用于防治夏季的一些難治病害如：葉斑病、黑斑病、瘡痂病、炭疽病、環(huán)腐病和白粉病等。制備方法1，以鄰氯硝基苯為原料,首先與對氯苯硼酸發(fā)生Suziki反應,再還原,后與2-氯煙酰氯縮合得啶酰菌胺粗品。2，以鄰碘苯胺為原料,首先與2-氯煙酰氯反應,再與對氯苯硼酸發(fā)生Suzuki反應得成品。專利情況2012年11月7日，啶酰菌胺在歐洲的專利期滿。2012年11月9日，它在美國的專利到期。2012年11月9日，該化合物在中國的行政保護期屆滿。2003年，啶酰菌胺在美國取得登記，并獲得10年期的登記資料保護權(quán)。2008年8月1日，啶酰菌胺列入歐盟農(nóng)藥登記指令（91/414）附錄1，其登記資料將保護至2018年7月31日。啶酰菌胺在歐美和中國的專利和行政保護都將很快到期，但歐盟的資料保護遠遠滯后于其專利保護。非專利產(chǎn)品生產(chǎn)商要進入歐美市場，必須自行準備一套完整的登記資料，或與資料擁有商協(xié)商，也可以等到資料保護期滿后再進入這些市場。不過，啶酰菌胺在中國市場將很快成為非專利產(chǎn)品生產(chǎn)商的兵家必爭之地，從而引發(fā)啶酰菌胺在中國市場的競爭升級。安全信息危險品標志F,Xn,N危險類別碼11-38-48/20-63-65-67-51/53安全說明36/37-62-61危險品運輸編號UN12943/PG2WGKGermany2RTECS號US4587550危險等級9包裝類別III毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)188425-85-6(HazardousSubstancesData)毒性LD50inrats(mg/kg):>5000orally;>2000dermally(U.S.EPA)