性狀:本品為白色結(jié)晶性粉未。本品溶于水。藥理作用:本品系肟類化合物,其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷?;憠A酯酶的陽(yáng)離子部位,它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶,使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài),重新呈現(xiàn)活力,被有機(jī)磷殺蟲劑抑制超過(guò)36小時(shí)已"老化"的膽堿酯酶的復(fù)活作用效果甚差。對(duì)慢性有機(jī)磷殺蟲藥中毒抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。本品對(duì)有機(jī)磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯,而對(duì)毒蔁堿樣癥狀作用較弱,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。本品胯含量為79.5%,而碘解磷定僅51.9%;故本品1g的藥效相當(dāng)于碘解磷定1.5g。本品水溶性(640mg/ml,25℃),穩(wěn)定性好,局部吸收完全,可供肌內(nèi)注射。報(bào)告43例有機(jī)磷殺蟲劑中毒患者,血膽堿酯酶平均活力為正常值的50%左右。肌內(nèi)注射本品0.5~1g后,臨床中毒癥狀大都在30分鐘~1小時(shí)內(nèi)消失,血膽堿酯酶活力恢復(fù)到正常值的70%以上。適用癥:對(duì)急性有機(jī)磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用,用于解救多種有機(jī)磷酯類殺蟲劑的中毒。但對(duì)馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等的中毒效果較差;對(duì)氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。用法與用量:1.輕度中毒:肌注0.25~0.5g,必要時(shí)2小時(shí)后重復(fù)1次。2.中度中毒:肌注0.5~0.75g。3.重度中毒:靜注1g。注意事項(xiàng):1.同碘解磷定。2.中、重度中毒必須合用阿托品。
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