奧扎格雷2571-53-7

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更新日期	2020-08-10

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:奧扎格雷2571-53-7	CAS:82571-53-7
有效期: 一年	產(chǎn)地: 中國
保存條件: 0-8℃	純度規(guī)格: 99%

中文名稱: 奧扎格雷
中文同義詞: 奧扎格雷;反式-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸;(E)-4-(1-咪唑基甲基)肉桂酸鈉;OZAGREL (SODIUM) 奧扎格雷(鈉)
英文名稱: Ozagrel
英文同義詞: 3-[4-(1H-IMIDAZOL-1-YLMETHYL)PHENYL]-2E-PROPENOIC ACID;(E)-3-[P-(1H-IMIDAZOL-1-YLMETHYL)PHENYL]-2-PROPENOIC ACID;(e)-3-[4-(1h-imidiazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenic acid;OKY-046;OZAGREL;ozagrel ozagrel sodium;OzagrelSodium99%;OzagrelSodiumBase
CAS號(hào): 82571-53-7
分子式: C13H12N2O2
分子量: 228.25
EINECS號(hào):
相關(guān)類別: Cardiovascular;心血管類;Pharmaceutical material and intermeidates;醫(yī)藥與生物化工;原料藥;血液系統(tǒng)用藥;藥物
Mol文件: 82571-53-7.mol

奧扎格雷性質(zhì)
CAS 數(shù)據(jù)庫 82571-53-7(CAS DataBase Reference)

奧扎格雷用途與合成方法
血小板凝集抑制劑奧扎格雷和氯吡格雷、西洛他唑、阿司匹林腸溶片都是目前我國常用的血小板凝集抑制劑，屬凝血惡烷基合成環(huán)氧酶(TXA2)抑制劑類抗血栓藥，最初由日本小野藥品工次株式會(huì)社及Kissei藥品工業(yè)株式會(huì)社研制開發(fā)成功，1988年在日本獲準(zhǔn)上市。目前國內(nèi)主要生產(chǎn)廠家有遼寧丹東醫(yī)創(chuàng)藥業(yè)、山東羅欣藥業(yè)股份、長春精優(yōu)藥業(yè)、大連美羅大藥廠、沈陽濟(jì)世制藥、海南碧凱藥業(yè)、長春豪邦藥業(yè)和山東華魯制藥?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)證明，血小板在動(dòng)脈硬化及血栓形成過程中起重要作用，有效調(diào)控血小板對(duì)于血管內(nèi)腔狹窄、血液栓子與循環(huán)系統(tǒng)閉塞引發(fā)的疾病可以起到事半功倍的效果。目前，臨床使用的血小板凝集抑制劑藥物主要是環(huán)氧酶（TXA2）抑制劑、磷酸二酯酶（PDE）抑制劑、二磷酸腺苷（ADP）受體阻滯劑、血小板纖維蛋白原阻滯劑等藥物。
奧扎格雷的鈉鹽具有強(qiáng)大的抗血栓作用，是世界上個(gè)上市的強(qiáng)力血栓素合成酶特性抑制劑，對(duì)不同誘導(dǎo)劑(如膠原、花生四烯酸、腎上腺素、ADP、5-HT等)所致的血小板聚集，均有抑制作用，可抑制TXA2合成酶，同時(shí)促進(jìn)PGI2的生成，具有抗血小板聚集和解除血管痙攣的作用，能抑制腦血栓形成和腦血管痙攣。主要適用于蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管攣縮及并發(fā)腦缺血癥狀的改善。它可以降低腦梗死患者的纖維蛋白、凝血因子I，具有降低血液粘度的作用，并抑制血小板凝集。在花生油烯酸注入后引起腦杜塞模型試驗(yàn)中，服用后可抑制腦血栓的發(fā)生，使動(dòng)物死亡率降低，同時(shí)改善腦血栓急性期的運(yùn)動(dòng)障礙，又改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時(shí)能量代謝異常。常用制劑為奧扎格雷鈉注射液，每支20mg。以生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，1日80mg。如與其他抗血小板藥合用時(shí)，本品劑量宜酌減?？沙霈F(xiàn)出血傾向;偶有過敏、肝功能障礙、血壓下降、室上性期外收縮、頭痛、注射部位疼痛、上腹脹滿等不良反應(yīng)。出血患者(腦內(nèi)出血、腦室出血、消化道出血、皮下出血等)、孕婦或有可能妊娠婦女及兒童慎用。與抑制血小板功能的藥物并用有協(xié)同作用，必須適當(dāng)減量。避免與含鈣溶液(格林溶液等)混合注射以免發(fā)生混濁。
化學(xué)性質(zhì) 從乙醇-乙醚得棱狀結(jié)晶，熔點(diǎn)223~224℃。
鹽酸奧扎格雷(Ozagrel Hydrochloride)：C13H12N2O2?HCl。[78712-43-3]。從乙醇-乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)214~217℃。
奧扎格雷鈉(Ozadrel Sodium)：C13 H11N2NaO2。白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味酸苦。易溶于水，溶于甲醇，幾不溶于乙醇、丙酮或乙醚。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1940，1580，1150，1300靜脈注射；3800．3600．5900，5700 口服；2450，2100，2300，2250皮下注射。
用途強(qiáng)力血栓素合成酶抑制劑。通過抑制血栓素合成酶，降低體內(nèi)血栓素A，(TXA2)，并促進(jìn)前列環(huán)素(PGl2)的生成，以對(duì)抗血小板的聚集和腦血管的痙攣，而對(duì)環(huán)氧化酶等其它花生四烯酸代謝酶幾乎無影響。臨床用于蛛網(wǎng)下腔出血術(shù)后的腦痙攣以及伴隨腦痙攣的腦缺血癥狀，及腦血栓癥急性期伴隨的運(yùn)動(dòng)障礙的改善。
生產(chǎn)方法以對(duì)甲基苯甲醛為原料，和乙酸酐進(jìn)行醇醛縮合后脫水，生成3-對(duì)甲苯基丙烯酸，乙酯化為3-對(duì)甲苯基丙烯酸乙酯，以過氧化苯甲酰為引發(fā)劑，用N-溴代琥珀酰亞胺(NBS)對(duì)環(huán)上的甲基溴化為溴甲基，再和咪唑反應(yīng)后水解生成奧扎格雷鈉，熔點(diǎn)308℃(分解)。

關(guān)鍵字：奧扎格雷2571-53-7

公司簡介

Guangzhou Daily Chemical Manufacturing Co., Ltd.

成立日期		注冊(cè)資本
員工人數(shù)		年?duì)I業(yè)額
主營行業(yè)	中間體,農(nóng)藥中間體	經(jīng)營模式	貿(mào)易

Guangzhou Daily Chemical Manufacturing Co., Ltd.

非會(huì)員

公司成立：暫無
注冊(cè)資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
公司地址：Guangzhou Daily Chemical Manufacturing Co., Ltd.

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