中文名稱(chēng): 磺胺脒
中文同義詞: 氨苯磺酰胍;對(duì)氨基苯磺酰胍;磺胺胍;磺酰胍;克痢定;匡乃定;止痢片;4-氨基-N-(氨基亞氨基甲基)苯磺酰胺
英文名稱(chēng): Sulfaguanidine
英文同義詞: ((4-Aminophenyl)sulfonyl)guanidine;((p-Aminophenyl)sulfonyl)guanidine;1-((p-Aminophenyl)sulfonyl)guanidine;1-Amino-4-(([amino(imino)methyl]amino)sulfonyl)benzene;1-Sulfanilylguanidine;4-amino-n-(aminoiminomethyl)-benzenesulfonamid;4-amino-n-(diaminomethylene)-benzenesulfonamid;4-Amino-N-(diaminomethylene)benzenesulfonamide
CAS號(hào): 57-67-0
分子式: C7H10N4O2S
分子量: 214.24
EINECS號(hào): 200-345-9
相關(guān)類(lèi)別: Antibiotics for Research and Experimental Use;Biochemistry;Sulfonamides (Antibiotics for Research and Experimental Use);Antibacterial;Antibiotics;Antibiotics A to;Antibiotics N-SAntibiotics;Chemical Structure Class;Inhibits an EnzymeAntibiotics;Interferes with DNA SynthesisSpectrum of Activity;L - ZAntibiotics;Mechanism of Action;Sulfonamides;氮化合物;原料藥;生化試劑;GANIDAN
Mol文件: 57-67-0.mol
 

 
磺胺脒 性質(zhì)
熔點(diǎn)  190-193°C
水溶解性  1g/1000mL at 25 ºC
Merck  8908
穩(wěn)定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 57-67-0(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息 Sulfaguanidine(57-67-0)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 Benzenesulfonamide, 4-amino-N-(aminoiminomethyl)- (57-67-0)

 
磺胺脒 用途與合成方法
磺胺藥 磺胺和磺胺脒曾是磺胺藥常用品種，由于毒性較大，一般不用作首選藥，現(xiàn)在它們和對(duì)乙酰氨基苯磺酰氯都只作為磺胺藥生產(chǎn)的中間體。
磺胺脒又稱(chēng)磺胺胍、止痢片，最早用于腸道感染的磺胺藥，磺胺脒的分子結(jié)構(gòu)中有強(qiáng)堿性胍基，解離度大，脂溶性小，內(nèi)服后雖有一定量從腸道吸收，但不足以達(dá)到有效血濃度，故不用于全身性感染。但能在腸內(nèi)維持較高濃度，多用于消化道的細(xì)菌感染。如胃腸炎、痢疾等。與抗菌增效劑甲氧芐啶(TMP)或二甲氧芐啶(DVD)合用，其抗菌作用明顯增強(qiáng)。
制備方法：
1，可由磺胺和硝酸胍在純堿中熔融，減壓縮合制得磺胺脒成品。
2，由乙?；前孵Ｂ扰c硝酸胍在氫氧化鈉存在下，在丙酮與水的混合溶液中反應(yīng)，可制得。
3，以對(duì)硝基苯磺酰氯為原料，經(jīng)催化加氫，生成對(duì)氨基苯磺酰氯，再進(jìn)行氨化，生成磺胺，再與硝酸胍反應(yīng)，可制得磺胺脒。
藥物相互作用：
1，同時(shí)應(yīng)用尿堿化藥，可增強(qiáng)本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2，磺胺脒不能與對(duì)氨基苯甲酸合用，對(duì)氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對(duì)氨苯甲?；木致樗幦缙蒸斂ㄒ?、丁卡因等合用。
3，對(duì)于服用雌激素類(lèi)的避孕藥者，同時(shí)長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用磺胺脒可導(dǎo)致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
4，與光敏藥物合用時(shí)可能發(fā)生光敏的相加作用。
5，接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
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化學(xué)性質(zhì)  白色針狀結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)190-193℃，1g溶于約1000ml25℃的水，溶于約10ml100℃水。微溶于乙醇或丙酮，易溶于稀鹽酸。無(wú)臭，無(wú)味，遇光色漸變深。
用途  磺胺類(lèi)藥物，用于細(xì)菌性痢疾、腸炎等。
用途  用于腸道抗菌感染，如細(xì)菌性痢疾腸炎，還可用于腸道手術(shù)前預(yù)防感染
用途  治療麻風(fēng)病的首選藥物，適用于治療各型麻風(fēng)病，可改善臨床癥狀。對(duì)一般黏膜病變好轉(zhuǎn)較快，皮膚病變好轉(zhuǎn)較緩慢，神經(jīng)病變則更慢，故療程長(zhǎng)，易產(chǎn)生耐藥性，不易根治，此外，還可用地治療皰疹樣皮炎、紅斑狼瘡、銀屑病、足菌病及瘧疾等。制劑為片劑。
生產(chǎn)方法  磺胺與硝酸胍縮合而得。