開放數(shù)據(jù) 待核驗數(shù)據(jù)

簡介

烏帕替尼（Upadacitinib）是一種JAK1抑制劑，目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗中表現(xiàn)出了很好的療效。

體外研究

在生化檢測中，阿伐他替尼對JAK-1的選擇性比JAK-2（其參與紅細胞生成）高74倍，JAK-1的選擇性比JAK-3的58倍（這涉及免疫監(jiān)視）。UAADACITIB對JAK-1在JAK-2和JAK-3上的選擇性增強可能在RA范圍內(nèi)提供改善的風險-風險分布。

體內(nèi)研究

AbbVie開發(fā)的第二種JAK抑制劑Upadacitinib被描述為第二代抑制劑。 多劑量I期研究于2013年完成。在I期試驗中，使用立即釋放制劑，發(fā)現(xiàn)Upadacitinib安全且耐受良好，直至多劑量24 mg，每日兩次。 Upadacitinib暴露在評估的多劑量中與劑量成比例。

應用

Upadacitinib (ABT-494) 是一種高效的、具有口服活性的、選擇性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制劑 (IC50=43 nM)。Upadacitinib（ABT-494）對 JAK1 的選擇性約為 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多種自身免疫性疾病的治療。