緩解有機(jī)磷中毒
碘解磷定為單季銨鹽類膽堿酯酶復(fù)活劑，可緩解有機(jī)磷中毒的煙堿樣癥狀，迅速減輕肌顫和支氣管痙攣，用于急性有機(jī)磷中毒的搶救，對沙林、對硫磷、內(nèi)吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷中毒的療效較好，對塔崩、敵敵畏、敵百蟲的效果較差，對氨基甲酸酯殺蟲劑及二嗪農(nóng)、甲氰磷、丙胺氯磷和八甲磷等所抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。
性狀
碘解磷定為黃色顆粒狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，遇光易變質(zhì)。溶于水和熱乙醇，微溶于乙醇。水溶液穩(wěn)定，在堿性溶液中性質(zhì)不夠穩(wěn)定，易水解為氰化物，有劇毒，忌與堿性藥物配伍。
藥理作用
碘解磷定系肟類化合物，其季銨基團(tuán)能趨向于有機(jī)磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷酰化膽堿酯酶的陽離子部位，它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài)，重新呈現(xiàn)活力。對被有機(jī)磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽堿酯酶的復(fù)能作用效果甚差。對慢性有機(jī)磷殺蟲劑中毒抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。本品對有機(jī)磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對毒蕈堿樣癥狀作用較弱，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。
特點(diǎn)
1.恢復(fù)酶活性的作用較強(qiáng)，消除煙堿樣癥狀如肌震顫、呼吸肌痙攣等效果顯著，而消除毒蕈堿樣癥狀較差，中度和重度有機(jī)磷化合物中毒時必須與阿托品合用。
2.對中毒已久“老化”的磷酰化膽堿酯酶作用較差，應(yīng)及早用藥。
3.對內(nèi)吸磷、對硫磷、馬拉硫磷等療效較好，對敵百蟲、敵敵畏較差，對樂果、二嗪農(nóng)等幾乎無效。
4.體內(nèi)消除較快，必須多次重復(fù)用藥。
5.因含碘，刺激性較大，只能靜注。
適應(yīng)證
對急性有機(jī)磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用，用于解救多種有機(jī)磷殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等的中毒效果較差;對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。
注意事項(xiàng)
1.有機(jī)磷殺蟲劑中毒患者越早應(yīng)用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者，應(yīng)用本品的同時要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚。眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理鹽水沖洗?？诜卸净颊哂?.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機(jī)磷殺蟲劑可在下消化道吸收，因此口服患者應(yīng)用本品至少要維持48～72小時，以防引起延遲吸收后加重中毒，甚至致死。
2.用藥過程中要隨時測定血膽堿酯酶活性作為用藥監(jiān)護(hù)指標(biāo)。要求血膽堿酯酶維持在50%～60%以上。
3.孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性尚不明確。
4.老年人的心、腎潛在代償功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少用量和減慢靜脈注射速度。
藥物相互作用
1.本品系膽堿酯酶復(fù)活劑，可間接減少乙酰膽堿的積聚，對骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用，對自主神經(jīng)的作用較強(qiáng)，二藥聯(lián)合應(yīng)用臨床效果顯著。本品可增強(qiáng)阿托品的生物效應(yīng)，故在二藥同時應(yīng)用時要減少阿托品劑量。阿托品化要維持48小時，以后逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。
2.本品在堿性溶液中易分解，禁與堿性藥物配伍。
不良反應(yīng)
1.可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時性ST段壓低和QT時間延長。
2.注射速度過快可引起眩暈、視力模糊、復(fù)視、動作不協(xié)調(diào)。
3.劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癇發(fā)作。
4.口中苦味和腮腺腫脹與碘有關(guān)。
禁忌
對碘過敏患者禁用，可改用氯解磷定。
生產(chǎn)方法
由氯解磷定置換得到。將氯解磷定加等量水，加熱溶解，攪拌下滴加碘化鉀飽和溶液，析出結(jié)晶，過濾，甩干。再用蒸餾水重結(jié)晶，活性炭脫色得碘解磷定。
