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更新日期	2020-06-29

產(chǎn)品詳情

中文名稱:異丙肌苷\|36703-88-5貨到付款支持阿里淘寶交易微興電話180-6266-6868	英文名稱:Topiramat
CAS:36703-88-5	有效期: 一年
產(chǎn)地: 貨到付款支持阿里淘寶交易微興電話180-6266-6868	純度規(guī)格: 99%

異丙肌苷
異丙肌苷
藥理作用理化性質(zhì) 藥代動力學(xué) 抗病毒作用適應(yīng)癥合成方法不良反應(yīng) 禁忌證注意事項獸藥臨床應(yīng)用最新研究
中文名稱:   異丙肌苷
中文同義詞:   異丙肌苷;異丙肌肝;異丙基苷
英文名稱:   ISOPRINOSINE
英文同義詞:   ISOPRINOSINE;)(1:3);aviral;delimmun;imunovir;inosine,compd.with1-(dimethylamino)-2-propanol4-(acetylamino)benzoate(salt;inosinepranobex;inosiplex
CAS號:   36703-88-5
分子式:   C52H78N10O17
分子量:   1115.23
EINECS號:   253-162-1
相關(guān)類別:   原料藥;中間體;原料;醫(yī)藥原料
異丙肌苷用途與合成方法
藥理作用   異丙肌苷是由肌苷與乙酰胺基苯甲酸二甲胺基異丙醇酯以1：3組成的復(fù)合物，屬于化學(xué)合成免疫調(diào)節(jié)劑，在醫(yī)藥行業(yè)用于治療流感病毒、皰疹病毒、免疫缺陷病毒等病毒性疾病感染。異丙肌苷的主要藥理作用如下：
（1）異丙肌苷可以促進(jìn)植物血凝素(PHA)、刀豆素A(ConA)、破傷風(fēng)類毒素、流感病毒等誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞增殖作用。
（2）增強二硝基氯苯引起的遲發(fā)型過敏反應(yīng)，使受到環(huán)磷酰胺抑制的遲發(fā)型過敏反應(yīng)恢復(fù)正常。
（3）恢復(fù)環(huán)磷酰胺抑制的小鼠脾淋巴細(xì)胞對ConA的增殖反應(yīng)。
（4）本品還能促進(jìn)白介素1(IL-1)、白介素2(IL-2)和干擾素的產(chǎn)生，使單核巨噬細(xì)胞和自然殺傷細(xì)胞(NK)的活性增強。對因衰老導(dǎo)致的免疫功能低下，本品也可使其恢復(fù)至正常，包括衰老造成的淋巴細(xì)胞增殖反應(yīng)下降、NK的細(xì)胞毒性、單核細(xì)胞趨化性及空斑形成細(xì)胞數(shù)都能恢復(fù)至正?；蚪咏Ｋ?。
理化性質(zhì)   白色粉末，無臭，無味。溶于水。mp81~83℃。
藥代動力學(xué)   本品口服或靜脈給藥后吸收和代謝迅速?？诜?小時后血藥濃度達(dá)峰值，2小時后下降至消失。主要排泄產(chǎn)物為尿酸，其他代謝產(chǎn)物經(jīng)氧化或葡萄糖醛酸化后經(jīng)尿排出?？诜獫{半衰期為50分鐘，靜注半衰期為3分鐘。
抗病毒作用   異丙肌苷具有抗病毒作用，對人體皰疹、流感及鼻感染有效。用于單純皰疹病毒感染的患者療效較好。本品除有直接抗病毒作用外，還有免疫增強作用，主要是增強細(xì)胞免疫功能。臨床研究表明，可增加有絲分裂因子所致的淋巴細(xì)胞增殖，增加抗體的生成，以及增加細(xì)胞因子，如白介素-2等生成。本品具有療效高，毒副作用小等特點。
適應(yīng)癥   異丙肌苷是一種抗病毒藥物，可使患兒外周血淋巴細(xì)胞增加，淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率上升，IFN水平升高。該藥用于SSPE已有近20年歷史，多數(shù)研究表明，該藥可使部分患兒癥狀改善或穩(wěn)定，存活率提高，多與IFN合用。
本品主要用于單純皰疹病毒感染和生殖器疣，還能使肺癌、乳腺癌、黑色素瘤等的原發(fā)性腫瘤患者的免疫功能得到改善。一般每次給藥后免疫功能可維持2個月。異丙肌苷對類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等自身免疫性疾病也有一定的療效，包括血沉減慢、纖維蛋白原降低、腫脹關(guān)節(jié)數(shù)減少、晨僵減輕。對多發(fā)性口角炎、局灶性生殖器炎等也有療效。
合成方法   一、4-乙酰胺基甲苯(2)的制備
在干燥反應(yīng)瓶中，加入對甲苯胺10.7g(0.10mol)，無水苯20ml，攪拌溶解后，緩緩滴加乙酸酐10.2g，加熱攪拌回流0.5h。反應(yīng)畢，冷卻，析出結(jié)晶，過濾，用少量苯洗滌，干燥，得針狀結(jié)晶(2)14.7g(98%)，mp147℃。
二、4-乙酰胺基苯甲酸(3)的制備
在反應(yīng)瓶中，加入(2)14.9g(0.10mol)、水600ml，于室溫攪拌下，分?jǐn)?shù)次加入高錳酸鉀42g(0.26mol)。在2.5h左右加畢，過濾，水洗，合并濾液和洗液，用濃鹽酸調(diào)至pH2~3，析出固體，過濾，水洗，干燥，得針狀結(jié)晶(3)13.6g(76%)。mp 248℃(dec)。
三、4-乙酰胺基苯甲酸2-羥基丙基二甲銨鹽(4)的制備
在干燥反應(yīng)瓶中，加入(3)44.75g(0.25mol)、無水甲醇125ml，于室溫加入二甲胺基異丙醇36ml(0.29mol)，攪拌后，冷卻，過濾，濾液倒入無水乙醚400ml中，析出結(jié)晶，過濾，用無水乙醚洗滌，室溫干燥，得粗品(4)。用無水甲醇-乙酸乙酯重結(jié)晶，得白色無定形結(jié)晶(4)56.5g(80%)，mp147~148℃。
四、異丙肌苷(1)的合成
在反應(yīng)瓶中，加入(4)31.58g(0.11mol)、肌苷10.0g(0.04mol)，攪拌混勻后，得(1)。mp181~183℃。
不良反應(yīng)   口服后有短暫的惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)。本品的肌苷部分到體內(nèi)最后代謝為尿酸，可使血清和尿液中尿酸短暫升高。
禁忌證   對本品及輔料過敏者禁用。
注意事項   用藥前應(yīng)做細(xì)胞免疫指標(biāo)檢查。腎功能降低、痛風(fēng)或血中尿酸過高者慎用。
獸藥臨床應(yīng)用   獸藥臨床上異丙肌苷可作為一種免疫增強劑輔助治療各種病毒性疾病感染，尤其是病毒感染引起的呼吸障礙綜合征。
使用特點：異丙肌苷使用方便、廣泛，可以與許多藥物同時使用，據(jù)有協(xié)同作用或相加作用。該產(chǎn)品無種屬特異性，可廣泛在家禽、豬、牛等動物上使用。
（1）使用該產(chǎn)品后可以提高機體抗體水平，可用于預(yù)防常發(fā)性的病毒性疾病，可避免由于加強免疫引起的抗體水平過高及疫苗應(yīng)激反應(yīng)。
（2）抗病毒譜廣，毒性小、安全范圍大。可以與疫苗同時使用，能起到彌補免疫空白期、緩減疫苗應(yīng)激反應(yīng)、增強免疫效果的作用。
推薦配方：推薦該產(chǎn)品與適宜的藥物進(jìn)行復(fù)配治療病毒性疾?。?br /> （1）與紫椎菊多糖、黃芪多糖等復(fù)配用于治療非典型新城疫、豬繁殖與呼吸障礙綜合征等免疫抑制性疾病。
（2）與維生素C 、黃芪多糖等做成飼料預(yù)混劑，用以提高動物機體免疫功能。
（3）與板藍(lán)根、黃芪、金銀花、連翹、黃芩等中藥配伍制成特效抗病毒藥物等等。
預(yù)防：病毒病高發(fā)季節(jié)，可作為日常添加，單用或復(fù)用均能起到良好的預(yù)防效果。參考用量：混飲 3～5g兌水100kg ；混飼料3～5g拌料100kg 。
最新研究   本品治療200例伴有淋巴結(jié)病和艾滋病相關(guān)復(fù)合癥的同性戀或異戀男性患者，結(jié)果部分患者的NK細(xì)胞功能和遲發(fā)型過敏反應(yīng)均有顯著的改善。把艾滋病和艾滋病相關(guān)復(fù)合癥患者的單核細(xì)胞與異丙肌苷放在一起體外培養(yǎng)后，可以看到絲裂原誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞增殖反應(yīng)和NK細(xì)胞活性的增強，促進(jìn)了干擾素和IL-2的產(chǎn)生，增加了CD4細(xì)胞的比率和表達(dá)IL-2受體的細(xì)胞數(shù)。
有關(guān)異丙肌苷的藥理作用，藥代動力學(xué)，抗病毒作用

關(guān)鍵字：異丙肌苷|36703-88-5

公司簡介

重慶賽普-那斯科技有限責(zé)任公司大型綜合性高科技企業(yè)。

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)	化學(xué)試劑	經(jīng)營模式	工廠

重慶賽普-那斯科技有限責(zé)任公司

非會員

公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
公司地址：安陸縣

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