FHD-286 是一種高效、選擇性、變構(gòu)和口服的小分子 BRG1 (SMARCA4) 和 BRM (SMARCA2) 酶抑制劑,這兩種高度相似的蛋白質(zhì)是 ATP 酶,或 BAF 復(fù)合物的催化引擎,染色質(zhì)調(diào)節(jié)系統(tǒng)中的關(guān)鍵調(diào)節(jié)器之一。在臨床前研究中,F(xiàn)HD-286已顯示出對(duì)多種惡性腫瘤(包括血液腫瘤和實(shí)體瘤)的抗腫瘤活性。澳大1期臨床試驗(yàn)正在積極招募患者。AML 和 MDS 的 1 期臨床試驗(yàn)?zāi)壳疤幱谌媾R床暫停狀態(tài)。要了解有關(guān)這些研究的更多信息,請(qǐng)?jiān)L問 ClinicalTrials.gov。(此處鏈接轉(zhuǎn)移性葡萄膜黑色素瘤,此處鏈接AML 和 MDS)。
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