MN-001 (tipelukast) 是一種新型、口服生物利用的小分子化合物,被認為通過多種機制發(fā)揮其作用,在臨床前模型中產(chǎn)生抗炎和抗纖維化活性,包括白三烯 (LT) 受體拮抗作用、抑制磷酸二酯酶(PDE)(主要是 3 和 4),以及抑制 5-脂氧合酶 (5-LO)。5-LO/LT 通路已被假定為纖維化發(fā)展的致病因素,MN-001 對 5-LO 和 5-LO/LT 通路的抑制作用是治療纖維化的新方法。MN-001 已被證明可以下調(diào)促進纖維化的基因表達,包括 LOXL2、1 型膠原蛋白和 TIMP-1。MN-001 還被證明可以下調(diào)促進炎癥的基因表達,包括 CCR2 和 MCP-1。此外,
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