生化/生理作用
A-967079 是一種有效的、選擇性瞬時(shí)受體電位錨蛋白 1(TRPA1)拮抗劑,在人和大鼠 TRPA1 受體上的 Ic50′s50′s 分別為 67 nM 和 289 nM,在其他 89 個(gè)測(cè)試的 TRP 通道或 G 蛋白偶聯(lián)受體、酶、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和離子通道中活性極小或沒(méi)有活性。A-967079 阻斷人和大鼠細(xì)胞系中的 TRPA1 激活,并且可以減少寬動(dòng)態(tài)范圍(WDR)和傷害特異性(NS)神經(jīng)元對(duì)高強(qiáng)度機(jī)械刺激的反應(yīng)。
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